A highly potent and selective non-alkaloid positive allosteric modulator of Κ-opioid receptors (Ki = 4.3 nM and 16 nM for native and cloned κ-opioid receptors, respectively). Also acts as a D2DR partial agonist (Ki = 5-10 nM). Used in studies of addition.
Biochem/physiol Actions
Primary Target k opioid receptor
Other Notes
Roth, B. et al., 2002. PNAS.99, 11934. Valdés III., j., et al., 1984. J. Organic Chem.49, 4716. Ortega, A., et al., 1982. J. of Chem. Society, Perkins Transactions I. 2505.
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