5.04817

UK-5099

≥99% (HPLC), solid, mitochondrial pyruvate carrier inhibitor, Calbiochem

• Szinonimák: Mitochondrial Pyruvate Carrier Inhibitor, UK5099, ( E)-2-Cyano-3-(1-phenyl-1H-indol-3-yl)acrylic acid, ( E)-2-Cyano-3-(1-phenyl-1H-indol-3-yl)-2-propenoic acid, MPC Inhibitor, PF-1005023, (E)-2-Cyano-3-(1-phenyl-1H-indol-3-yl)acrylic acid, (E)-2-Cyano-3-(1-phenyl-1H-indol-3-yl)-2-propenoic acid, MPC Inhibitor, PF-1005023
• Tapasztalati képlet (Hill-képlet): C₁₈H₁₂N₂O₂
• CAS-szám: 56396-35-1
• Molekulatömeg: 288.30
• MDL-szám: MFCD19443867
• UNSPSC kód: 12352200
• NACRES: NA.77

Tulajdonságok

• Terméknév: Mitochondrial Pyruvate Carrier Inhibitor, UK5099,
• Teszt: ≥99% (HPLC)
• Minőségi szint: 100
• Forma: solid
• gyártó/kereskedő neve: Calbiochem^®
• tárolási körülmény: OK to freeze; protect from light
• szín: bright yellow
• oldhatóság: DMSO: 100 mg/mL
• tárolási hőmérséklet: 2-8°C
• SMILES string: [n]2(c3c(c(c2)\C=C(\C(=O)O)/C#N)cccc3)c1ccccc1
• InChI: 1S/C18H12N2O2/c19-11-13(18(21)22)10-14-12-20(15-6-2-1-3-7-15)17-9-5-4-8-16(14)17/h1-10,12H,(H,21,22)/b13-10+
• Nemzetközi kémiai azonosító kulcs: BIZNHCWFGNKBBZ-JLHYYAGUSA-N

Leírás

Általános leírás

A cell-permeable α-cyanocinnamate compound that acts as a rapid, active site thiol modifying, time-dependent and non-competitive inhibitor of bi-directional pyruvate transport across plasma membranes in yeast, bacteria, Drosophila, and humans (IC₅₀ = 50 nM in rat heart mitochondria; K_i ≤ 1 µM) with excellent selectivity over monocarboxylates and anions. Shown to significantly decrease pyruvate-driven respiration, enhance glucose uptake and activate AMPK (2 µM in human myocytes and skeletal muscle myotubes).

Biokémiai/fiziológiai hatások

Cell permeable: yes

Primary Target
mitochondria

Reversible: no

Kiszerelés

Packaged under inert gas

Figyelmeztetés

Toxicity: Standard Handling (A)

Feloldás

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C or -70°C). Stock solutions are stable for up to 2 weeks at -20°C or for up to 6 weeks at -70°C.

Use only fresh DMSO for reconstitution.

Egyéb megjegyzések

Divakaruni, A.S., et al. 2013. Proc. Natl. acad. Sci. USA110, 5422.
Bricker, D.K., et al. 2012. Science337, 96.
Herzig, S., et al. 2012. Science337, 93.
Hinoi, E., et al. 2006. Mol. Pharmacol.70, 925.
Hildyard, J.C.W., et al. 2005. Biochim. Biophys. Acta1707, 221.
Halestrap, A.P. 1978. Biochem. J.172, 377.
Halestrap, A.P. 1975. Biochem. J.145, 85.

Jogi információk

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Biztonsági adatok

• Tárolási osztály kódja: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Lobbanási pont (F): Not applicable
• Lobbanási pont (C): Not applicable