PEGilációs eszközök

Matthias Junkers

A polietilénglikol (PEG) reagensek számos kedvező tulajdonsággal rendelkeznek, beleértve a magas vízoldékonyságot, a nagy oldatmozgékonyságot, a toxicitás és immunogenitás hiányát, valamint a szervezetből való gyors kiürülést. Így a biológiailag aktív vegyületek, például peptidek, antitestfragmentumok, enzimek vagy kismolekulák kémiai módosítása polietilénglikol-láncokkal (a továbbiakban: PEGilálás) hatékony módszer a molekuláris tulajdonságok adott alkalmazásokhoz való igazítására (1. ábra).

1. ábra. A PEGilálás eszközei

A gyógyszereknek különösen előnyös lehet a PEGilálás, amint azt a piacon lévő PEG-konjugált gyógyszerek folyamatosan növekvő száma bizonyítja. A fehérjék és peptidek molekulatömegének növelésével és a proteolitikus enzimektől való megóvásával a PEGilálás javítja a farmakokinetikát.¹ A PEG-méret és a linkerek körültekintő megválasztása javítja a potenciális gyógyszer oldhatóságát és eloszlását a szervezetben.²

A PEG-polimerek hatóanyag-leadásban való alkalmazásával kapcsolatban számos áttekintő cikk áll rendelkezésre.^3-6 Néhány közelmúltbeli jelentésben a PEGilezést a nanohordozó rendszerek és mikrorészecskék hatóanyag-leadásának elősegítésére szolgáló eszközként tárgyalják.^7,8

Büszkék vagyunk arra, hogy új bifunkciós, kis és közepes méretű poli(etilénglikol) építőelemekkel tovább bővíthetjük a PEGilezés eszköztárát. A PEGilezési termékek teljes listájáért kérjük, látogasson el online termékkatalógusunkba.

Hivatkozások

1. Harris JM, Chess RB. 2003. Effect of pegylation on pharmaceuticals. Nat Rev Drug Discov. 2(3):214-221. https://doi.org/10.1038/nrd1033

2. Fee CJ. 2007. Size comparison between proteins PEGylated with branched and linear poly(ethylene glycol) molecules. Biotechnol. Bioeng.. 98(4):725-731. https://doi.org/10.1002/bit.21482

3. Veronese FM. 2001. Peptide and protein PEGylation. Biomaterials. 22(5):405-417. https://doi.org/10.1016/s0142-9612(00)00193-9

4. Roberts M, Bentley M, Harris J. 2002. Chemistry for peptide and protein PEGylation. Advanced Drug Delivery Reviews. 54(4):459-476. https://doi.org/10.1016/s0169-409x(02)00022-4

5. Veronese FM, Pasut G. 2005. PEGylation, successful approach to drug delivery. Drug Discovery Today. 10(21):1451-1458. https://doi.org/10.1016/s1359-6446(05)03575-0

6. Ryan SM, Mantovani G, Wang X, Haddleton DM, Brayden DJ. 2008. Advances in PEGylation of important biotech molecules: delivery aspects. Expert Opinion on Drug Delivery. 5(4):371-383. https://doi.org/10.1517/17425247.5.4.371

7. Howard MD, Jay M, Dziubla TD, Lu X. 2008. PEGylation of Nanocarrier Drug Delivery Systems: State of the Art. Journal of Biomedical Nanotechnology. 4(2):133-148. https://doi.org/10.1166/jbn.2008.021

8. Wattendorf U, Merkle HP. 2008. PEGylation as a tool for the biomedical engineering of surface modified microparticles. Journal of Pharmaceutical Sciences. 97(11):4655-4669. https://doi.org/10.1002/jps.21350