Przejdź do zawartości
Merck

921327

Sigma-Aldrich

C5 Lenalidomide-PEG6-Butyl NH2 hydrochloride

≥95%

Synonim(y):

Blok konstrukcyjny degradera białek dla badań 11779, Chlorowodorek 24-amino-N-(2-(2,6-dioksopiperydyn-3-ylo)-1-oksoizoindolin-5-ylo)-3,6,9,12,15,18-heksaoksatetrakozanamidu, Koniugat ligandu Crosslinker-E3 Ligase, Szablon do syntezy ukierunkowanego degradera białek

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych


About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C31H48N4O10 · xHCl
Masa cząsteczkowa:
636.73 (free base basis)
Numer MDL:
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.22

ligand

C5 Lenalidomide

Poziom jakości

Próba

≥95%

Formularz

powder or crystals

przydatność reakcji

reactivity: carboxyl reactive
reagent type: ligand-linker conjugate

grupa funkcyjna

amine

temp. przechowywania

2-8°C

ciąg SMILES

O=C1N(C2CCC(NC2=O)=O)CC3=CC(NC(COCCOCCOCCOCCOCCOCCCCCCN)=O)=CC=C31.Cl

InChI

1S/C31H48N4O10.ClH/c32-9-3-1-2-4-10-40-11-12-41-13-14-42-15-16-43-17-18-44-19-20-45-23-29(37)33-25-5-6-26-24(21-25)22-35(31(26)39)27-7-8-28(36)34-30(27)38;/h5-6,21,27H,1-4,7-20,22-23,32H2,(H,33,37)(H,34,36,38);1H

Klucz InChI

GDNQKCBPUXQOGD-UHFFFAOYSA-N

Zastosowanie

Blok budujący degrader białek C5 Lenalidomide-PEG6-Butyl NH2 hydrochloride umożliwia syntezę cząsteczek do ukierunkowanej degradacji białek i technologii PROTAC (proteolysis-targeting chimeras). Ten koniugat zawiera ligand rekrutujący Cereblon (CRBN) z alternatywnym wektorem wyjściowym, łącznik PEGylowany i aminę zawieszoną do reaktywności z kwasem karboksylowym na docelowym ligandzie. Ponieważ nawet niewielkie zmiany w ligandach i wiązaniach krzyżowych mogą wpływać na tworzenie trójskładnikowego kompleksu między celem, ligazą E3 i PROTAC, wiele analogów jest przygotowywanych do badań przesiewowych w celu optymalnej degradacji celu. W przypadku stosowania z innymi blokami budulcowymi degradera białek z końcową aminą, równoległa synteza może być wykorzystana do szybszego generowania bibliotek PROTAC, które charakteryzują się zmienną długością wiązań krzyżowych, składem i ligandem ligazy E3.

Technology Spotlight:Degrader Building Blocks for Targeted Protein Degradation

Portal:Building 11779 Degraders for Targeted Protein Degradation

Informacje prawne

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

produkt powiązany

Numer produktu
Opis
Cennik

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable


Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number

It looks like we've run into a problem, but you can still download Certificates of Analysis from our Dokumenty section.

Proszę o kontakt, jeśli potrzebna jest pomoc Obsługa Klienta

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Daniel P Bondeson et al.
Annual review of pharmacology and toxicology, 57, 107-123 (2016-10-13)
Protein homeostasis networks are highly regulated systems responsible for maintaining the health and productivity of cells. Whereas therapeutics have been developed to disrupt protein homeostasis, more recently identified techniques have been used to repurpose homeostatic networks to effect degradation of
Kedra Cyrus et al.
Molecular bioSystems, 7(2), 359-364 (2010-10-06)
Conventional genetic approaches have provided a powerful tool in the study of proteins. However, these techniques often preclude selective manipulation of temporal and spatial protein functions, which is crucial for the investigation of dynamic cellular processes. To overcome these limitations
Momar Toure et al.
Angewandte Chemie (International ed. in English), 55(6), 1966-1973 (2016-01-13)
The current inhibitor-based approach to therapeutics has inherent limitations owing to its occupancy-based model: 1) there is a need to maintain high systemic exposure to ensure sufficient in vivo inhibition, 2) high in vivo concentrations bring potential for off-target side effects, and 3) there is
Philipp M Cromm et al.
Cell chemical biology, 24(9), 1181-1190 (2017-06-27)
Traditional pharmaceutical drug discovery is almost exclusively focused on directly controlling protein activity to cure diseases. Modulators of protein activity, especially inhibitors, are developed and applied at high concentration to achieve maximal effects. Thereby, reduced bioavailability and off-target effects can

Produkty

Protein Degrader Building Blocks are a collection of crosslinker-E3 ligand conjugates with a pendant functional group for covalent linkage to a target ligand.

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej