Ugrás a tartalomra
Merck
Összes fotó(1)

Fontos dokumentumok

SML0965

Sigma-Aldrich

LDN-212854

≥98% (HPLC)

Szinonimák:

5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-quinoline

Bejelentkezésa Szervezeti és Szerződéses árazás megtekintéséhez
Összes fotó(1)

About This Item

Tapasztalati képlet (Hill-képlet):
C25H22N6
CAS-szám:
1432597-26-6
Molekulatömeg:
406.48
UNSPSC kód:
51111800
NACRES:
NA.77

Minőségi szint

100

Teszt

≥98% (HPLC)

form

powder

szín

white to beige

oldhatóság

DMSO: 1 mg/mL, clear (warmed)

tárolási hőmérséklet

2-8°C

InChI

1S/C25H22N6/c1-3-21(22-4-2-10-27-24(22)5-1)23-16-29-31-17-19(15-28-25(23)31)18-6-8-20(9-7-18)30-13-11-26-12-14-30/h1-10,15-17,26H,11-14H2

Nemzetközi kémiai azonosító kulcs

BBDGBGOVJPEFBT-UHFFFAOYSA-N

Biokémiai/fiziológiai hatások

LDN-212854 is a selective and potent inhibitor of the bone morphogenetic protein (BMP) type I receptor kinases with over 5,000-fold selectivity for BMP versus the closely related TGF-β and activin type I receptors. LDN-212854 has some selectivity for ALK2 with an IC50 of 1.3 nM in preference to other BMP type I receptors, ALK1 (IC50=2.4 nM) and ALK3 (IC50=85.8 nM). LDN-212854 shows better selectivity than LDN193189 in cell-based assays of BMP signaling. LDN-212854 inhibited BMP6-induced osteogenic differentiation, which functions primarily via ALK2, more potently than BMP4, which functions primarily with ALK3 (IC50s of 10 nM versus 40.5 nM), whereas LDN-193189 inhibited both equally. The only off target effects found against a panel of 198 kinases were for RIPK2, ABL1, and PDGFR-β with IC50 values < 100 nM.
LDN-212854 is also known as 5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-quinoline. LDN-212854 prevents heterotopic ossification in an inducible mutant ALK2 (activin receptor-like kinase 2).

Tárolási osztály kódja

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Lobbanási pont (F)

Not applicable

Lobbanási pont (C)

Not applicable

Analitikai tanúsítványok (COA)

Analitikai tanúsítványok (COA) keresése a termék sarzs-/tételszámának megadásával. A sarzs- és tételszámok a termék címkéjén találhatók, a „Lot” vagy „Batch” szavak után.

Már rendelkezik ezzel a termékkel?

Az Ön által nemrégiben megvásárolt termékekre vonatkozó dokumentumokat a Dokumentumtárban találja.

Dokumentumtár megtekintése

The Inhibitor Index: A Desk Reference on Enzyme Inhibitors, Receptor Antagonists, Drugs, Toxins, Poisons, Biologics, and Therapeutic Leads (2017)
Hongen Yin et al.
Scientific reports, 10(1), 2967-2967 (2020-02-23)
Primary Sjögren's syndrome (pSS) is a chronic autoimmune disease, with only palliative treatments available. Recent work has suggested that increased bone morphogenetic protein 6 (BMP6) expression could alter cell signaling in the salivary gland (SG) and result in the associated
Huili Zhang et al.
American journal of physiology. Lung cellular and molecular physiology, 313(3), L615-L627 (2017-06-24)
The intracellular signaling mechanisms through which TGF-β regulates pulmonary development are incompletely understood. Canonical TGF-β signaling involves Smad2/3 phosphorylation, Smad2/3·Smad4 complex formation and nuclear localization, and gene regulation. Here, we show that physiologically relevant TGF-β1 levels also stimulate Smad1/5 phosphorylation
Leiming Wang et al.
The Journal of clinical investigation, 130(4), 1782-1792 (2019-12-25)
Recent findings have shown that inhibitors targeting bromodomain and extraterminal domain (BET) proteins, such as the small molecule JQ1, are potent growth inhibitors of many cancers and hold promise for cancer therapy. However, some reports have also revealed that JQ1

Tudóscsoportunk valamennyi kutatási területen rendelkezik tapasztalattal, beleértve az élettudományt, az anyagtudományt, a kémiai szintézist, a kromatográfiát, az analitikát és még sok más területet.

Lépjen kapcsolatba a szaktanácsadással