Przejdź do zawartości
Merck

917680

Sigma-Aldrich

BocA1V1PF2-OPEG3-NH2 hydrochloride

Synonim(y):

Blok konstrukcyjny SNIPER, Koniugat AVP do rozwoju degradera białek za pośrednictwem IAP, chlorowodorek 2-(2-(2-(2-aminoetoksy)etoksy)etoksy)etylo(S)-2-((S)-1-((S)-2-((S)-2-((tert-butoksykarbonylo)amino)propanamido)-3,3-dimetylobutanoilo)pirolidyno-2-karboksyamido)-3-(4-fluorofenylo)propanianu

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych


About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C36H58FN5O10 · xHCl
Masa cząsteczkowa:
739.87 (free base basis)
Numer MDL:
Kod UNSPSC:
41116105
NACRES:
NA.22

ligand

BocA1V1PF2

Poziom jakości

Formularz

powder

przydatność reakcji

reactivity: carboxyl reactive
reagent type: ligand-linker conjugate

grupa funkcyjna

amine

temp. przechowywania

2-8°C

ciąg SMILES

C[C@H](NC(OC(C)(C)C)=O)C(N[C@H](C(N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(OCCOCCOCCOCCN)=O)CC2=CC=C(C=C2)F)=O)=O)C(C)(C)C)=O.Cl

Klucz InChI

MLZXIXXBYKGHGE-ZRWAWTQBSA-N

Zastosowanie

Blok budulcowy degradera białek, chlorowodorek BocA1V1PF2-OPEG3-NH2, umożliwia syntezę cząsteczek do ukierunkowanej degradacji białek i technologii SNIPER (specyficznych i niegenetycznych inhibitorów wymazywania białek zależnych od apoptozy (IAP)). Opracowany we współpracy z ComInnex, koniugat ten zawiera pochodzący z krzemionki ligand rekrutujący IAP, sieciujący łańcuch alkilowy i wiszącą aminę zapewniającą reaktywność z kwasem na docelowej głowicy. Ponieważ nawet niewielkie zmiany w ligandach i substancjach sieciujących mogą wpływać na tworzenie trójskładnikowego kompleksu między celem, ligazą E3 i degraderem białka, wiele analogów jest przygotowywanych do badań przesiewowych w celu optymalnej degradacji celu. W przypadku stosowania z innymi blokami budulcowymi degraderów białek z końcową aminą, w tym ukierunkowanymi CRBN i VHL, równoległa synteza może być wykorzystana do szybszego generowania bibliotek degraderów SNIPER i 11779, które charakteryzują się zmienną długością, składem i ligandem ligazy E3. Dowiedz się więcej o nowych ligandach IAP wygenerowanych poprzez wirtualne badania przesiewowe mimetyków AVP w naszym Technology Spotlight.

Bloki konstrukcyjne w tej serii:
917478 BocA1V1PF2
916927 Chlorowodorek BocA1V1PF2-OC6-NH2
917184 Chlorowodorek BocA1V1PF2-OC10-NH2
917435 Chlorowodorek BocA1V1PF2-OPEG1-NH2
917680 Chlorowodorek BocA1V1PF2-OPEG3-NH2

Technology Spotlight: Degrader Building Blocks with Inhibitor of Apoptosis Protein (IAP) In Silico-Derived Ligands.

Informacje prawne

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

produkt powiązany

Numer produktu
Opis
Cennik

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable


Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number

It looks like we've run into a problem, but you can still download Certificates of Analysis from our Dokumenty section.

Proszę o kontakt, jeśli potrzebna jest pomoc Obsługa Klienta

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Mikihiko Naito et al.
Drug discovery today. Technologies, 31, 35-42 (2019-06-16)
The induction of protein degradation by chimeric small molecules represented by proteolysis-targeting chimeras (PROTACs) is an emerging approach for novel drug development. We have developed a series of chimeric molecules termed specific and non-genetic inhibitor of apoptosis protein (IAP)-dependent protein
Nobumichi Ohoka et al.
The Journal of biological chemistry, 292(11), 4556-4570 (2017-02-06)
Many diseases, especially cancers, result from aberrant or overexpression of pathogenic proteins. Specific inhibitors against these proteins have shown remarkable therapeutic effects, but these are limited mainly to enzymes. An alternative approach that may have utility in drug development relies
Tasuku Ishida et al.
SLAS discovery : advancing life sciences R & D, 26(4), 484-502 (2020-11-05)
Bifunctional degrader molecules, also called proteolysis-targeting chimeras (PROTACs), are a new modality of chemical tools and potential therapeutics to understand and treat human disease. A required PROTAC component is a ligand binding to an E3 ubiquitin ligase, which is then joined to another ligand binding to a protein to

Produkty

Targeted protein degradation reduces disease-relevant proteins in cells using small molecules, hijacking endogenous proteolysis systems.

Plate of 80 ligands against E3 ligase IAP designed by ComInnex; allows creation of bifunctional targeted protein degraders or molecular glues.

Płytka 80 ligandów przeciwko ligazy E3 IAP zaprojektowana przez ComInnex; umożliwia tworzenie dwufunkcyjnych ukierunkowanych degradatorów białek lub klejów molekularnych.

Protein Degrader Building Blocks are a collection of crosslinker-E3 ligand conjugates with a pendant functional group for covalent linkage to a target ligand.

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej