SML0974
（+/-）-JQ1
≥98% (HPLC)
別名:
N-(2′,5′-ジメトキシ[1,1′-ビフェニル]-4-イル)-3-フルオロ-4-ピリジンカルボキサミド, [（R,S）-4-（4-クロロフェニル）-2,3,9-トリメチル-6H-1-チア-5,7,8,9a-テトラアザ-シクロペンタ[e]アズレン-6-イル]-酢酸tert-ブチルエステル, （+/-）-SGCBD01
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About This Item
実験式（ヒル表記法）:
C23H25ClN4O2S
CAS番号:
分子量:
456.99
MDL番号:
UNSPSCコード:
51111800
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
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品質水準
アッセイ
≥98% (HPLC)
フォーム
powder
薬剤管理
regulated under CDSA - not available from Sigma-Aldrich Canada
色
white to beige
溶解性
DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)
保管温度
2-8°C
SMILES記法
CC1=NN=C2N1C3=C(C(C)=C(C)S3)C(C4=CC=C(Cl)C=C4)=NC2CC(OC(C)(C)C)=O
InChI
1S/C23H25ClN4O2S/c1-12-13(2)31-22-19(12)20(15-7-9-16(24)10-8-15)25-17(11-18(29)30-23(4,5)6)21-27-26-14(3)28(21)22/h7-10,17H,11H2,1-6H3
InChI Key
DNVXATUJJDPFDM-UHFFFAOYSA-N
アプリケーション
(±)-JQ1は、このプロセスに関与する遺伝子、特にペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR-g）、CCAAT/エンハンサー結合タンパク質（C/EBPa）、およびSTAT5AおよびBの制御に及ぼす影響を解析することにより、脂肪生成への作用を研究するために使用されています。JQ1は、マウスおよびヒトにおけるCRBNの基質補充機能を研究するために、BRD4の化学阻害剤として薬物結合アッセイで使用されています。
生物化学的／生理学的作用
(+/-)-JQ1はBrd4阻害剤です。
(±)-JQ1はBRD4阻害剤です。JQ1は細胞増殖を抑制することが知られているため、多発性骨髄腫および急性骨髄性白血病など多数の癌の治療薬として使用することができます。
BRD2、BRD3、BRD4、およびBRDTを含むヒトBETファミリーは、遺伝子転写の調節に関与します。(+/-)-JQ1（(+/-)SGCBD01）は、Brd4（ブロモドメイン含有4）を阻害する選択的BETブロモドメイン（BRD）阻害剤です。Brd4は、ヒストンのアセチル化リジン残基に結合する2つのタンデムブロモドメイン（BD1およびBD2）を介してクロマチンと複合体を形成し、アセチル化クロマチンとBrd4の会合は、伸長因子bおよび追加の転写因子の特定のプロモーター領域への動員を調節すると考えられています。精巣の核タンパク質（NUT）遺伝子は、強力な癌遺伝子を作成するBrd4との融合を形成することが知られており、NUT正中線癌（NMC）と呼ばれるまれではあるが非常に致死的な腫瘍をもたらします。JQ1は、TNFαおよびE-セレクチンプロモーターエレメントへのBrd4の動員および結合を阻害し、GFP-Brd4を使用したFRAP（fluorescence recovery after photobleaching）アッセイの回復時間を加速します。したがって、JQ1/SGCBD01は、転写開始におけるBrd4の役割を研究するための有用なツールです。特性評価の詳細については、Structural Genomics Consortium（SGC）社のウェブサイトSGCBD01/JQ1プローブサマリーをご覧ください。
エピジェネティックな標的に対する他のSGC化学プローブにつきましては、sigma.com/sgcをご覧ください。
エピジェネティックな標的に対する他のSGC化学プローブにつきましては、sigma.com/sgcをご覧ください。
特徴および利点
(+/-) JQ-1は、Structural Genomics Consortium（SGC）とのパートナーシップによって入手できる化学的なエピジェネティックプローブです。さらに詳しい情報及び他のSGCエピジェネティックプローブをご覧になる場合は、sigma.com/SGCをご確認ください。
本化合物は、遺伝子制御研究用製品です。さらに遺伝子制御研究用製品をご覧になりたい場合は、こちらをクリックしてください。その他の研究領域用の生物活性低分子に関する詳細については、sigma.com/discover-bsmをご参照ください。
その他情報
JQ1は、化学プローブポータルによって専門的にレビューおよび推奨されています。詳細については、Chemical Probes PortalのウェブサイトのJQ1プローブサマリーをご覧ください。
ラセミ混合物
関連製品
製品番号
詳細
価格
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
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