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Merck

SML1107

Sigma-Aldrich

SGC0946

≥98% (HPLC)

別名:

1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-アミノ-5-ブロモ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-7-イル)-3,4-ジヒドロキシテトラヒドロフラン-2-イル)メチル)(イソプロピル)アミノ)プロピル)-3-(4-(tert-ブチル)フェニル)尿素, 5-ブロモ-7-[5-デオキシ-5-[[3-[[[[4-(1,1-ジメチルエチル)フェニル]アミノ]カルボニル]アミノ]プロピル](1-メチルエチル)アミノ]-β-D-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C28H40BrN7O4
CAS番号:
分子量:
618.57
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

white to beige

溶解性

DMSO: 20 mg/mL, clear

保管温度

−20°C

SMILES記法

BrC1=CN([C@@H]2O[C@H](CN(CCCNC(NC3=CC=C(C(C)(C)C)C=C3)=O)C(C)C)[C@@H](O)[C@H]2O)C4=C1C(N)=NC=N4

InChI

1S/C28H40BrN7O4/c1-16(2)35(12-6-11-31-27(39)34-18-9-7-17(8-10-18)28(3,4)5)14-20-22(37)23(38)26(40-20)36-13-19(29)21-24(30)32-15-33-25(21)36/h7-10,13,15-16,20,22-23,26,37-38H,6,11-12,14H2,1-5H3,(H2,30,32,33)(H2,31,34,39)/t20-,22-,23-,26-/m1/s1

InChI Key

IQCKJUKAQJINMK-HUBRGWSESA-N

生物化学的/生理学的作用

SGC0946は、ヒストンH3-リジン79(H3K79)メチルトランスフェラーゼDOT1Lの強力な選択的阻害薬で、放射酵素アッセイにおけるIC50は0.3 nMで、DOT1Lの選択性は他のヒストンメチルトランスフェラーゼの100倍以上です。細胞を用いた試験において、SGC0946はH3K79のジメチル化を抑制し、IC50はA431細胞で2.6 nM、MCF10A細胞で8.8 nMでした。SGC0946は、 in vitro 白血病モデルにおいてMLL-AF9融合がん遺伝子によって形質転換した細胞を選択的に死滅させることが確認されています。詳細な特徴については、Structural Genomics Consortium(SGC)のウェブサイトにあるSGC0946プローブの概要をご覧ください。

SGC0649は、活性プローブSGC0946のネガティブコントロールです。SGCにネガティブコントロールのサンプルを要求する場合は、こちらをクリックしてください

エピジェネティック標的に対するその他のSGC化学プローブの詳細につきましては、sigma.com/sgcをご覧ください。

特徴および利点

SGC0946は、Structual Genomics Consortium(SGC)との提携により販売中のエピジェネティックな化学プローブです。さらに詳しい情報および他のSGCエピジェネティックプローブをご覧になる場合は、sigma.com/SGCをご確認ください。
本化合物は、遺伝子制御研究用製品です。さらに遺伝子制御研究用製品をご覧になりたい場合は、こちらをクリックしてください。その他の研究領域用の生物活性低分子に関する詳細については、sigma.com/discover-bsmをご参照ください。

その他情報

SGC0946は、Chemical Probes Portalで専門家による評価を受け、推奨されています。詳細についてはChemical Probes PortalウェブサイトのSGC0946プローブの概要をご覧ください。

関連製品

製品番号
詳細
価格

ピクトグラム

Skull and crossbones

シグナルワード

Danger

危険有害性情報

危険有害性の分類

Acute Tox. 3 Oral

保管分類コード

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML1107-25MG:
SML1107-5MG:
SML1107-VAR:
SML1107-BULK:


試験成績書(COA)

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資料

We offer a variety of small molecule research tools, such as transcription factor modulators, inhibitors of chromatin modifying enzymes, and agonists/antagonists for target identification and validation in gene regulation research; a selection of these research tools is shown below.

ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.

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