SML1037

UNC0642

≥98% (HPLC)

• 別名: 2-（4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル）-6-メトキシ-N- [1-（プロパン-2-イル）ピペリジン-4-イル] -7- [3-（ピロリジン-1-イル）プロポキシ]キナゾリン-4-アミン
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₉H₄₄F₂N₆O₂
• CAS番号: 1481677-78-4
• 分子量: 546.70
• MDL番号: MFCD28044322
• UNSPSCコード: 51111800
• PubChem Substance ID: 329825635
• NACRES: NA.77

特性

• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 形状: powder
• 色: white to beige
• 溶解性: DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: FC(CC1)(F)CCN1C2=NC(NC3CCN(C(C)C)CC3)=C4C(C=C(OCCCN5CCCC5)C(OC)=C4)=N2
• InChI: 1S/C29H44F2N6O2/c1-21(2)36-14-7-22(8-15-36)32-27-23-19-25(38-3)26(39-18-6-13-35-11-4-5-12-35)20-24(23)33-28(34-27)37-16-9-29(30,31)10-17-37/h19-22H,4-18H2,1-3H3,(H,32,33,34)
• InChI Key: RNAMYOYQYRYFQY-UHFFFAOYSA-N

詳細

アプリケーション

UNC0642は、ヒトHeLa細胞に使用され、DNAリガーゼ1（LIG1）と UHRF1（Ubiquitin-like with PHD and ring finger domains 1）との相互作用を阻害します。

生物化学的／生理学的作用

UNC0642は、ヒストン3（H3K9）のリジン9、およびp53やWIZなどの他の非ヒストン基質のモノおよびジメチル化を触媒するヒストンメチルトランスフェラーゼG9a（EHMT2）およびGLP（EHMT1）の強力な選択的阻害剤です、。 UNC0642について、in vitro試験での IC₅₀は15 nM未満であり、他の13種類のHMT、特定のキナーゼ、イオンチャネル、7TMおよびその他のエピジェネティックなタンパク質と比較して、100以上親和性が高いことがわかっています。UNC0638と比較して、UNC0642の活性は同程度ですが、PKの点では改善されています。<15 nM with greater than 100-fold selectivity over 13 other HMTs and selected representatives of kinases, ion channels, 7TMs, and other epigenetic proteins. UNC0642 has the same potency with improved PK properties relative to UNC0638, which should make it a more useful probe in an in vivo setting. For full characterization details, please visit the UNC0642プローブの概要 については、構造ゲノミクスコンソーシアム（SGC）Webサイトをご参照ください。

エピジェネティックな標的に対する他のSGC化学プローブにつきましては、次のサイトをご参照ください。sigma.com/sgc

特徴および利点

UNC0642は、Structural Genomics Consortium（SGC）との提携を通じて使用できるエピジェネティック化学プローブです。詳細情報および他のSGCエピジェネティックプローブをご覧になるには、sigma.com/SGCにアクセスしてください。

本化合物は、遺伝子制御研究用製品です。さらに遺伝子制御研究用製品をご覧になりたい場合は、こちらをクリックしてください。その他の研究領域用の生物活性低分子に関する詳細については、sigma.com/discover-bsmをご参照ください。

その他情報

UNC0642は、Chemical Probes Portalで専門的な査読を受けて、推奨されています。詳細については、Chemical Probes PortalウェブサイトのUNC0642の概要をご参照ください。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable