SML0778

UNC1999

≥98% (HPLC)

• 別名: 1-イソプロピル-6-（6-（4-イソプロピルピペラジン-1-イル）ピリジン-3-イル）-N-（（6-メチル-2-オキソ-4-プロピル-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル）メチル）-1H-インダゾール-4-カルボキサミド
• 実験式（ヒル表記法）: C₃₃H₄₃N₇O₂
• CAS番号: 1431612-23-5
• 分子量: 569.74
• MDL番号: MFCD26960958
• UNSPSCコード: 41121800
• PubChem Substance ID: 329825598
• NACRES: NA.77

特性

• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 形状: powder
• 色: white to beige
• 溶解性: DMSO: 15 mg/mL, clear
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: CC(C)N1CCN(C2=NC=C(C3=CC4=C(C=NN4C(C)C)C(C(NCC5=C(CCC)C=C(C)NC5=O)=O)=C3)C=C2)CC1
• InChI: 1S/C33H43N7O2/c1-7-8-24-15-23(6)37-33(42)28(24)19-35-32(41)27-16-26(17-30-29(27)20-36-40(30)22(4)5)25-9-10-31(34-18-25)39-13-11-38(12-14-39)21(2)3/h9-10,15-18,20-22H,7-8,11-14,19H2,1-6H3,(H,35,41)(H,37,42)
• InChI Key: DPJNKUOXBZSZAI-UHFFFAOYSA-N

詳細

生物化学的／生理学的作用

ヒストンH3のリジン27（H3K27）のメチル化により遺伝子発現を抑制するポリコーム抑制複合体2（PRC2）は、EZH1またはEZH2を触媒サブユニットとして含み、EZH1は分裂細胞と非分裂細胞の両方にみられますが、EZH2は活発に分裂している細胞にのみみられます。 UNC1999は、EZH2およびEZH1の両方のリジンメチルトランスフェラーゼの経口投与可能な選択的阻害剤であり、IC₅₀は、EZH2に対して<10 nM、EZH1に対して45 nMです。UNC1999は、野生型とY641N変異型 EZH2メチルトランスフェラーゼの両方の活性を強力に抑制し、その差は5倍未満です。また、Y641点変異を有するびまん性大細胞型B細胞リンパ腫（DLBCL）細胞を選択的に殺傷します。 他の15のリジン、アルギニンおよびDNAメチルトランスフェラーゼと比較して、EZH2およびEZH1に対して選択的でした。 UNC1999は、補因子S-アデノシルメチオニン（SAM）と競合的であり、ペプチド基質とは競合的ではありません。 UNC1999は、EZH2とEZH1の両方を阻害するため、PRC2 – EZH2とPRC2 – EZH1の両方がH3K27のメチル化に寄与する疾患において、EZH2選択的阻害剤よりも潜在的な利点があります。

詳細については、Structural Genomics Consortium（SGC）ウェブサイトのUNC1999プローブの概要をご参照ください。

UNC2400は、アクティブプローブUNC1999のネガティブコントロールです。 SGCからネガティブコントロールのサンプルを依頼するには、 ここをクリックしてください。

エピジェネティックな標的に対する他のSGC化学プローブにつきましては、次のサイトをご参照ください。sigma.com/sgc

特徴および利点

UNC1999は、Structural Genomics Consortium（SGC）との提携を通じて使用できるエピジェネティック化学プローブです。詳細情報及び他のSGCエピジェネティックプローブをご覧になるには、sigma.com/SGCにアクセスしてください。

本化合物は、遺伝子制御研究用製品です。さらに遺伝子制御研究用製品をご覧になりたい場合は、こちらをクリックしてください。その他の研究領域用の生物活性低分子に関する詳細については、sigma.com/discover-bsmをご参照ください。

その他情報

UNC1999は、Chemical Probes Portalで専門的な評価と推奨を受けています。詳細については、Chemical Probes PortalウェブサイトのUNC1999プローブの概要をご覧ください。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable