SML0701

GSK-J4

≥98% (HPLC)

• 別名: エチル3-((6-(4,5-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]アゼピン-3(2H)-イル)-2-(ピリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロパノエート
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₄H₂₇N₅O₂
• CAS番号: 1373423-53-0
• 分子量: 417.50
• MDL番号: MFCD22683852
• UNSPSCコード: 51111800
• PubChem Substance ID: 329825585
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 形状: powder
• 保管条件: desiccated
• 色: white to beige
• 溶解性: DMSO: 20 mg/mL, clear
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: O=C(OCC)CCNC1=CC(N2CCC(C=CC=C3)=C3CC2)=NC(C4=CC=CC=N4)=N1
• InChI: 1S/C24H27N5O2/c1-2-31-23(30)10-14-26-21-17-22(28-24(27-21)20-9-5-6-13-25-20)29-15-11-18-7-3-4-8-19(18)12-16-29/h3-9,13,17H,2,10-12,14-16H2,1H3,(H,26,27,28)
• InChI Key: WBKCKEHGXNWYMO-UHFFFAOYSA-N

詳細

アプリケーション

GSK-J4は、膠芽腫細胞の生存およびDNA修復の可能性に対するKDM2B（Jumonji（JmjC）ドメインヒストン3リジン36（H3K36）ジデメチラーゼ）阻害効果の研究に使用されています。また、スルホローダミンB（SRB）細胞増殖アッセイおよび細胞生存率アッセイにも使用されています。

生物化学的／生理学的作用

GSK-J4は、マクロファージエステラーゼによって急速に加水分解され、強力な選択的ジュモンジH3K27デメチラーゼ阻害剤であるGSK-J1になる細胞透過性プロドラッグです。ジュモンジCドメインを含むヒストンデメチラーゼ（JHDM）は、メチル化ヒストンリジン残基を酸素化するFe(II)およびα-ケトグルタル酸依存性酵素であり、それにより脱メチル化を引き起こします。GSK-J1は、JMJD3アッセイで60 nMのIC₅₀を持つKDM6サブファミリーメンバーJMJD3およびUTXに選択的であり、JMJファミリーのその他のデメチラーゼおよび100を超えるテスト済みキナーゼおよびヒストン脱アセチル化酵素に対して不活性です。プロドラッグGSK-J4は、LPS刺激ヒトマクロファージ中9 μMのIC₅₀でTNF-α生産を阻害し、関節リウマチ患者由来のマクロファージによってTNF-αの生産をブロックしました。GSK-J4の特性把握の詳細およびGSK-J1の全特性把握の詳細については、構造ゲノミクスコンソーシアム（SGC）WebサイトのGSK-J1プローブの概要をご覧ください。

エピジェネティック標的に対するその他のSGC化学プローブの詳細につきましては、sigma.com/sgcをご覧ください。

特徴および利点

GSK-J4は、Structural Genomics Consortium（SGC）とのパートナーシップにより入手できる化学的なエピジェネティックプローブです。さらに詳しい情報および他のSGCエピジェネティックプローブをご覧になる場合は、sigma.com/SGCをご確認ください。

この化合物は、遺伝子制御研究に使用するための製品です。その他の主要な遺伝子制御製品を見つけるにはここをクリックしてください。他の研究分野向け生理活性小分子の詳細については、sigma.com/discover-bsmをご覧ください。

その他情報

GSK-J4は化学プローブポータルによって専門的にレビューされ、推奨されています。詳細については、化学プローブポータルWebサイトのGSK-J4プローブの概要をご覧ください。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable