688001

Y-27632

≥95% (HPLC), liquid, Rho kinase inhibitor, Calbiochem^®

• Synonym(e): InSolution Y-27632, Rho-Kinasehemmer VI
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₄H₂₁N₃O · 2HCl · xH₂O
• Molekulargewicht: 320.26 (anhydrous basis)
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Produktbezeichnung: Y-27632, InSolution, ≥95%, reversible, inhibitor of Rho kinases
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: liquid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Versandbedingung: wet ice
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein hochpotenter, zellpermeabler, selektiver Inhibitor von Rho-assoziierter Proteinkinase (K_i = 140 nM für p160^ROCK (ROCK-I)). Hemmt auch ROCK-II mit nahezu gleicher Potenz. Hemmung wird durch Konkurrieren mit ATP um die Bindung am katalytischen Zentrum erreicht. Weist eine um 10- bis 50-fach niedrigere Affinität gegenüber PKC_ε auf als p160^ROCK. Hat selbst bei hohen Konzentrationen (~ 100 mM) keinen Einfluss auf die Aktivität der p21-aktivierten Proteinkinase (PAK). Fungiert auch als potenter Inhibitor einer Agonist-induzierten Ca²⁺-Sensibilisierung der Myosin-Phosphorylierung und von Glattmuskelkontraktionen (IC₅₀ = 700 nM für Phenylephrin-induzierte Kontraktionen in Aortenbänder).

Eine 5-mM-Lösung (500 µg/296 µl) von Y-27632 (Kat.- Nr. 688000). Ein hochpotenter, zellpermeabler, selektiver Inhibitor von Rho-assoziierter Proteinkinase (K_i = 140 nM für p160^ROCK (ROCK-I)). Hemmt auch ROCK-II mit nahezu gleicher Potenz. Hemmung wird durch Konkurrieren mit ATP um die Bindung am katalytischen Zentrum erreicht. Weist eine um 10- bis 50-fach niedrigere Affinität gegenüber PKC_ε auf als p160^ROCK. Hat selbst bei hohen Konzentrationen (~ 100 mM) keinen Einfluss auf die Aktivität der p21-aktivierten Proteinkinase (PAK). Fungiert auch als potenter Inhibitor einer Agonist-induzierten Ca²⁺-Sensibilisierung der Myosin-Phosphorylierung und von Glattmuskelkontraktionen (IC₅₀ = 700 nM für Phenylephrin-induzierte Kontraktionen in Aortenbänder).

Biochem./physiol. Wirkung

Primäres Ziel
p160ROCK

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Ziel K_i: 140 nM für p160ROCK (ROCK-I)

Ziel-IC₅₀: 700 nM gegen durch Phenylephrin induzierte Kontraktionen der Aortenbänder

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Gesundheitsschädlich (C)

Physikalische Form

Eine 5-mM-Lösung (500 µg/296 µl) von Y-27632 (Kat.- Nr. 688000) in H₂O

Rekonstituierung

Nach dem ersten Auftauen in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C).

Sonstige Hinweise

Chitaley, K., et al. 2001. Nat. Med.7, 119.
Davies, S.P., et al. 2000. Biochem. J. 351, 95.
Narumiya, S., et al. 2000. Methods Enzymol.325, 273.
Hirose, M., et al. 1999. J. Cell Biol.141, 1625.
Maekawa, M., et al. 1999. Science285, 895.
Uehata, M., et al. 1997. Nature389, 990.

Rechtliche Hinweise

Unter Lizenz von PCT-Antrag W098/06,433A1 und unter Lizenz der Mitsubishi Pharma Tanabe Corporation verkauft.

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 12 - Non Combustible Liquids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable