SML1265

ボセンタン 水和物

≥98% (HPLC)

• 別名: 4-(1,1-ジメチルエチル)-N-[6-(2-ヒドロキシエトキシ)-5-(2-メトキシフェノキシ)[2,2′-ビピリミジン]-4-イル]ベンゼンスルホンアミド 一水和物, 4-Tert-ブチル-N- [6-(2-ヒドロキシエトキシ)-5-(2-メトキシ-フェノキシ)-[2,2´]-ビピリミジン-4-イル]-ベンゼンスルホンアミド 一水和物, Ro-47-0203
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₇H₂₉N₅O₆S · H₂O
• CAS番号: 157212-55-0
• 分子量: 569.63
• MDL番号: MFCD09751188
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329825756
• NACRES: NA.77

特性

• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: powder
• 色: white to beige
• 溶解性: DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: O=S(C1=CC=C(C(C)(C)C)C=C1)(NC2=NC(C3=NC=CC=N3)=NC(OCCO)=C2OC4=CC=CC=C4OC)=O.O
• InChI: 1S/C27H29N5O6S.H2O/c1-27(2,3)18-10-12-19(13-11-18)39(34,35)32-23-22(38-21-9-6-5-8-20(21)36-4)26(37-17-16-33)31-25(30-23)24-28-14-7-15-29-24;/h5-15,33H,16-17H2,1-4H3,(H,30,31,32);1H2
• InChI Key: SXTRWVVIEPWAKM-UHFFFAOYSA-N

詳細

アプリケーション

ボセンタン水和物は細胞生存性アッセイで使用されてきました。[1] また、カルシウム過渡応答の解析用ポジティブコントロールとしても使用されてきました。[2]

生物化学的／生理学的作用

ボセンタンは、エンドセリン受容体拮抗薬、降圧剤、肺高血圧症治療薬です。

ボセンタンはエンドセリン受容体拮抗薬です。エンドセリンは強力な血管収縮薬で、くも膜下出血（SAH）や高血圧などの血管攣縮に関連する病態の治療のための拮抗薬として臨床的な関心を集めています。ボセンタンは、肺動脈性肺高血圧症（PAH）の治療において有効なデュアルエンドセリン受容体拮抗薬であり、クラスで初めて市販されました。ボセンタンは、ETAとETBの両方の受容体サブタイプに対する経口投与可能な競合的拮抗薬で、Kiはそれぞれ4.7 nMと95 nMです。

ボセンタンは肺におけるコラーゲンの蓄積を減らすことが分かっており、これはブレオマイシン誘発性肺線維症ラットモデルで確認されています。[3]

安全性情報

• ピクトグラム: GHS08
• シグナルワード: Warning
• 危険有害性情報: H361fd,H412
• 注意書き: P202 - P273 - P280 - P308 + P313 - P405 - P501
• 危険有害性の分類: Aquatic Chronic 3 - Repr. 2
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable