557514

Ro-31-8425

A potent, cell-permeable, reversible, ATP-competitive, and selective protein kinase C inhibitor (IC₅₀ = 15 nM for rat brain PKC).

• Szinonimák: Ro-31-8425, 2-[8-(Aminomethyl)-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]indol-3-yl]-3-(1-methyl-1H-indol-3-yl)maleimide, HCl, Bisindolylmaleimide X, HCl
• Tapasztalati képlet (Hill-képlet): C₂₆H₂₄N₄O₂ · xHCl
• CAS-szám: 131848-97-0
• Molekulatömeg: 424.49 (free base basis)
• MDL-szám: MFCD00906977
• UNSPSC kód: 12352200
• NACRES: NA.77

Tulajdonságok

• Minőségi szint: 100
• Teszt: ≥94% (HPLC)
• Forma: solid
• gyártó/kereskedő neve: Calbiochem^®
• tárolási körülmény: OK to freeze; protect from light
• szín: red to orange-red
• oldhatóság: DMSO: 10 mg/mL
• kiszállítva: ambient
• tárolási hőmérséklet: 2-8°C
• SMILES string: [n]21c3c(c(c2CC(CC1)CN)C4=C(C(=O)NC4=O)c5c6c([n](c5)C)cccc6)cccc3
• InChI: 1S/C26H24N4O2/c1-29-14-18(16-6-2-4-8-19(16)29)23-24(26(32)28-25(23)31)22-17-7-3-5-9-20(17)30-11-10-15(13-27)12-21(22)30/h2-9,14-15H,10-13,27H2,1H3,(H,28,31,32)
• Nemzetközi kémiai azonosító kulcs: QQKKPWJFHBFCTH-UHFFFAOYSA-N

Leírás

Általános leírás

A potent, cell-permeable, reversible, ATP-competitive, and selective protein kinase C inhibitor (IC₅₀ = 15 nM for rat brain PKC). Exhibits some degree of isozyme specificity (IC₅₀ = 8 nM for PKC_α, 8 nM for PKC_βI, 14 nM for PKC_βII, 13 nM for PKC_γ, and 39 nM for PKC_ε). Shows slight selectivity for the conventional PKC isozymes PKC_α, PKC_β, and PKC_γ over the Ca²⁺-independent PKC isozyme PKC_ε. Upregulates CD11a expression and enhances mesenchymal stromal cell adhesion under flow.

A potent, cell-permeable, reversible, ATP-competitive, and selective protein kinase C inhibitor (IC₅₀ = 15 nM for rat brain PKC). Exhibits some degree of isozyme specificity (IC₅₀ = 8 nM for PKC_α, 8 nM for PKC_βI, 14 nM for PKC_βII, 13 nM for PKC_γ, and 39 nM for PKC_ε). Upregulates CD11a expression and enhances mesenchymal stromal cell adhesion under flow.

Biokémiai/fiziológiai hatások

Cell permeable: yes

Primary Target
PKC

Product competes with ATP.

Reversible: yes

Target IC₅₀: 15 nM for rat brain PKC; 8 nM for PKCα, 8 nM for PKCβI, 14 nM for PKCβII, 13 nM for PKCγ, and 39 nM for PKCε

Figyelmeztetés

Toxicity: Irritant (B)

Feloldás

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Egyéb megjegyzések

Levy, O., et al. 2015. Cell Reports10, In press.
Merritt, J.E., et al. 1997. Cell Signal 9, 53.
Wilkinson, S.E., et al. 1993. Biochem. J. 294, 335.

Jogi információk

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Biztonsági adatok

• Tárolási osztály kódja: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Lobbanási pont (F): Not applicable
• Lobbanási pont (C): Not applicable