5.30533

GSK1016790A

≥98% (HPLC), powder, TRPV4 channel agonist, Calbiochem

• Szinonimák: TRPV4 Agonist, GSK1016790A, GSK101, Transient Receptor Potential Vanilloid 4 Channel Agonist
• Tapasztalati képlet (Hill-képlet): C₂₈H₃₂Cl₂N₄O₆S₂
• CAS-szám: 942206-85-1
• Molekulatömeg: 655.61
• UNSPSC kód: 12352200
• PubChem Substance ID: 23630211
• NACRES: NA.77

Tulajdonságok

• Terméknév: TRPV4 Agonist, GSK1016790A,
• Teszt: ≥98% (HPLC)
• Minőségi szint: 100
• Forma: powder
• gyártó/kereskedő neve: Calbiochem^®
• tárolási körülmény: OK to freeze; protect from light
• szín: white
• oldhatóság: DMSO: 50 mg/mL
• tárolási hőmérséklet: −20°C
• SMILES string: CC(C)CC(C(=O)N1CCN(CC1)C(=O)C(CO)NS(=O)(=O)C2=C(C=C(C=C2)Cl)Cl)NC(=O)C3=CC4=CC=CC=C4S3
• InChI: 1S/C28H32Cl2N4O6S2/c1-17(2)13-21(31-26(36)24-14-18-5-3-4-6-23(18)41-24)27(37)33-9-11-34(12-10-33)28(38)22(16-35)32-42(39,40)25-8-7-19(29)15-20(25)30/h3-8,14-15,17,21-22,32,35H,9-13,16H2,1-2H3,(H,31,36)
• Nemzetközi kémiai azonosító kulcs: IVYQPSHHYIAUFO-UHFFFAOYSA-N

Leírás

Általános leírás

A cell-permeable piperazine amide derivative that acts as a potent and selective agonist of Transient Receptor Potential Vanilloid 4 Channel (TRPV4) and enhances Ca2+ flux in a variety of human and mouse cells (EC₅₀ = 2.1 nM and 18 nM in human and mouse TRPV4 expressed in HEK293 cells, respectively). Generates greater [Ca2+]i transients in chrondocytes than hypoosmotic treatments. Shown to be about 300-fold more potent that 4-α-PDD in activating TRPV4 channels. Suggested to act by recruiting previously inactive channels, rather than through increasing elevation of basal activity. Does not affect TRPM8 and TRPA1 channels even at high concentrations (~20 µM).

Please note that the molecular weight for this compound is batch-specific due to variable water content.

Biokémiai/fiziológiai hatások

Primary Target
TRPV4

Kiszerelés

Packaged under inert gas

Figyelmeztetés

Toxicity: Standard Handling (A)

Egyéb megjegyzések

OʹConor, C.J., 2014. PNAS.111, 1316.
Sullivan, M.N., et al. 2012. Mol. Pharmacol.82, 464.
Jun, M., et al. 2011. PLoS One.6, e16713.
Thorneloe, K. S., et al. 2008. J. Pharm. Exp. Ther.326,432.

Jogi információk

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Biztonsági adatok

• Tárolási osztály kódja: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Lobbanási pont (F): Not applicable
• Lobbanási pont (C): Not applicable