182705

AhR Antagonist

The AhR Antagonist, also referenced under CAS 301326-22-7, controls the biological activity of AhR.

• Szinonimák: AhR Antagonist, 2-Methyl-2H-pyrazole-3-carboxylic acid-(2-methyl-4- o-tolyl-azophenyl)-amide, CH-223191, 2-Methyl-2H-pyrazole-3-carboxylic acid-(2-methyl-4-o-tolyl-azophenyl)-amide, CH-223191
• Tapasztalati képlet (Hill-képlet): C₁₉H₁₉N₅O
• CAS-szám: 301326-22-7
• Molekulatömeg: 333.39
• MDL-szám: MFCD00377884
• UNSPSC kód: 12352200
• NACRES: NA.77

Tulajdonságok

• Minőségi szint: 100
• Teszt: ≥95% (HPLC)
• gyártó/kereskedő neve: Calbiochem^®
• tárolási körülmény: OK to freeze; protect from light
• szín: orange-brown
• oldhatóság: DMSO: 10 mg/mL
• kiszállítva: ambient
• tárolási hőmérséklet: 2-8°C
• SMILES string: [n]1(nccc1C(=O)Nc2c(cc(cc2)\N=N\c3c(cccc3)C)C)C
• InChI: 1S/C19H19N5O/c1-13-6-4-5-7-17(13)23-22-15-8-9-16(14(2)12-15)21-19(25)18-10-11-20-24(18)3/h4-12H,1-3H3,(H,21,25)/b23-22+
• Nemzetközi kémiai azonosító kulcs: LKTNEXPODAWWFM-GHVJWSGMSA-N

Leírás

Általános leírás

A cell-permeable pyrazolo-amide compound that potently blocks the binding of TCDD (2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin) to AhR (aryl hydrocarbon receptor) in a dose-dependent manner. Shown to Inhibit TCDD-induced AhR transcription activity in HepG2 cells in vitro (IC₅₀ = 30 nM) and prevent TCDD-elicited liver toxicity and wasting syndrome in mice in vivo. Unlike the commonly used AhR antagonist flavone, this inhibitor has no effect on estrogen receptor transcription activity, nor does it exhibit TCDD-like agonist activity even at concentrations as high as 10 µM.

Biokémiai/fiziológiai hatások

Cell permeable: yes

Primary Target
AhR (aryl hydrocarbon receptor)

Product does not compete with ATP.

Reversible: no

Target IC₅₀: 30 nM in blocking TCDD-induced AhR transcription activity in HepG2 cells in vitro

Kiszerelés

Packaged under inert gas

Figyelmeztetés

Toxicity: Irritant (B)

Egyéb megjegyzések

Kim, S.H., et al. 2006. Mol. Pharmacol.69, 1871.

Jogi információk

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Biztonsági adatok

• Tárolási osztály kódja: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Lobbanási pont (F): Not applicable
• Lobbanási pont (C): Not applicable