Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

5.04314

Sigma-Aldrich

Bortezomib

≥98% (LC/MS), solid, 20S proteasome inhibitor, Calbiochem®

Synonim(y):

BTZ, LDP-341, LDP341, MG341, MLN-341, MLN341, PS341, Inhibitor proteasomu XXII, PS-341, MG-341, Pyz-Phe-boroLeu, kwas(R)-3-metylo-1-((S)-3-fenylo-2-(pirazyno-2-karboksyamido)propanamido)butyloboronowy

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych

Wybierz wielkość

5 MG
670,00 zł

670,00 zł

Skontaktuj się z Obsługą Klienta, aby uzyskać informacje na temat dostępności
Poproś o zamówienie zbiorcze
Wszystkie zdjęcia(1)

Wybierz wielkość

Zmień widok
5 MG
670,00 zł

About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C19H25BN4O4
Numer CAS:
179324-69-7
Masa cząsteczkowa:
384.24
Numer MDL:
MFCD09056737
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

670,00 zł

Skontaktuj się z Obsługą Klienta, aby uzyskać informacje na temat dostępności
Poproś o zamówienie zbiorcze

Nazwa produktu

Bortezomib,

Próba

≥98% (LC/MS)

Poziom jakości

100

Formularz

solid

producent / nazwa handlowa

Calbiochem®

warunki przechowywania

OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light

kolor

off-white

rozpuszczalność

DMSO: 100 mg/mL
ethanol: 2 mg/mL (with sonication)

temp. przechowywania

−20°C

ciąg SMILES

B(O)(O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)c2nccnc2)Cc1ccccc1)CC(C)C

InChI

1S/C19H25BN4O4/c1-13(2)10-17(20(27)28)24-18(25)15(11-14-6-4-3-5-7-14)23-19(26)16-12-21-8-9-22-16/h3-9,12-13,15,17,27-28H,10-11H2,1-2H3,(H,23,26)(H,24,25)/t15-,17-/m0/s1

Klucz InChI

GXJABQQUPOEUTA-RDJZCZTQSA-N

Opis ogólny

Bortezomib, przepuszczalny dla komórek związek dipeptydyloboronianu, jest inhibitorem proteasomu. System proteasomalny ma kluczowe znaczenie dla obrotu białkami komórkowymi, co jest niezbędne do utrzymania homeostazy komórkowej. Bortezomib wiąże się odwracalnie z podjednostką podobną do chymotrypsyny proteasomu 26S, hamując jego funkcję, a tym samym zapobiegając degradacji wielu czynników proapoptotycznych. Bortezomib selektywnie hamuje aktywność proteasomu 20S β5 ChTL/chymotrypsyny w stosunku do aktywności β1 CL/kaspazy i β2 TL/trypsyny (kinact/Ki = 38 000, 5 700 i <100 M-1s-1, odpowiednio, w testach ludzkiego proteasomu 20S z użyciem 10 M Suc-LLVY-AMC/Cat. Nr 539142, 10 M Z-LLE-AMC/Cat. No. 539141 lub 50 M Boc-LRR-AMC jako substratu; IC50 w ciągu 1 h = odpowiednio 7, 74 i 4200 nM) poprzez kowalencyjną, powoli odwracalną interakcję między nukleofilową grupą hydroksylową Thr1/Thr1Oγ katalitycznej podjednostki β i elektrofilową cząsteczką boronową inhibitora, wykazując znacznie zmniejszoną siłę działania przeciwko ludzkiej chymotrypsynie, katepsynie G, elastazie leukocytów i trombinie (Ki = 0.32, 0,63, 2,3 i 13 M, odpowiednio, w porównaniu do 620 nM przy użyciu 20S mięśni królika). Szeroko stosowany inhibitor zarówno w kulturach in vitro, jak i u zwierząt in vivo. Pomimo tego, że jest pierwszym inhibitorem proteasomu zatwierdzonym przez FDA do klinicznego leczenia przeciwnowotworowego, jego skuteczność terapeutyczna jest nadal ograniczana przez efekty poza celem i toksyczność ograniczającą dawkę.

Zastosowanie

Bortezomib był stosowany do wywoływania glikolizy tlenowej / bólu neuropatycznego u myszy i badania bolesnej neuropatii obwodowej wywołanej chemioterapią.[1][2]

Działania biochem./fizjol.

Cell permeable: yes
Reversible: yes

Cechy i korzyści

  • Przepuszcza komórki i umożliwia ukierunkowane działanie
  • Umożliwia odwracalną modulację procesów komórkowych

Opakowanie

Packaged under inert gas

Ostrzeżenie

Toxicity: Standard Handling (A)

Uwaga dotycząca przygotowania

Use only fresh DMSO or Ethanol for reconstitution.

Rekonstytucja

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C.) Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.

Inne uwagi

Du, X.L, and Chen, Q. 2013. Acta Haematol.129, 207.
Tamatani, T., et al. 2013. Int. J. Oncol.42, 935.
Beck, P., et al. 2012. J. Biol. Chem.393, 1101.
Fang, H.T., et al. 2012. Proc. Natl. Acad. Sci. USA.109, 2521.
Chen, D., et al. 2011. Curr. Cancer Drug Targets11, 239.
Demo, S.D., et al. 2007. Cancer Res.67, 6383.
Adams, J., et al. 1999. Cancer Res.59, 2615.
Teicher, B.A., et al. 1999. Clin. Cancer Res.5, 2638.
Adams, J., et al. 1998. Bioorg. Med. Chem. Lett.8, 333.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable

Certyfikaty analizy (CoA)

Poszukaj Certyfikaty analizy (CoA), wpisując numer partii/serii produktów. Numery serii i partii można znaleźć na etykiecie produktu po słowach „seria” lub „partia”.

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

D Chen et al.
Current cancer drug targets, 11(3), 239-253 (2011-01-21)
Targeting the ubiquitin-proteasome pathway has emerged as a rational approach in the treatment of human cancer. Based on positive preclinical and clinical studies, bortezomib was subsequently approved for the clinical use as a front-line treatment for newly diagnosed multiple myeloma
Philipp Beck et al.
Biological chemistry, 393(10), 1101-1120 (2012-10-24)
The 20S proteasome core particle (CP) is the proteolytically active key element of the ubiquitin proteasome system that directs the majority of intracellular protein degradation in eukaryotic cells. Over the past decade, the CP has emerged as an anticancer therapy
Tetsuya Tamatani et al.
International journal of oncology, 42(3), 935-944 (2013-01-24)
Oral cancer cells have a significantly augmented nuclear factor-κB (NF-κB) activity and the inhibition of this activity suppresses tumor growth. Bortezomib is a proteasome inhibitor and a drug used for molecular-targeted therapy (targets NF-κB). In this study, we investigated whether
J Adams et al.
Cancer research, 59(11), 2615-2622 (1999-06-11)
The ubiquitin-proteasome pathway plays a critical role in the regulated degradation of proteins involved in cell cycle control and tumor growth. Dysregulating the degradation of such proteins should have profound effects on tumor growth and cause cells to undergo apoptosis.
Panjamurthy Kuppusamy et al.
Frontiers in pain research (Lausanne, Switzerland), 5, 1424348-1424348 (2024-07-09)
Chemotherapy-induced peripheral neuropathy (CIPN) is a debilitating side effect of cancer treatment that significantly impacts patients' quality of life. This study investigated the effects of targeting metabolic pathways on bortezomib-induced neuropathic pain and tumor growth using a Lewis lung carcinoma
Wyświetl wszystkie powiązane dokumenty

Powiązane treści

Protease Inhibitor Selection: Avoid Protein Loss in Sample Prep

Select different protease inhibitor types based on your needs to prevent protein degradation during isolation and characterization and safeguard proteins in sample prep.

Wybór inhibitora proteazy: Unikanie utraty białek podczas przygotowywania próbek

Wybierz różne typy inhibitorów proteaz w zależności od potrzeb, aby zapobiec degradacji białek podczas izolacji i charakteryzacji oraz zabezpieczyć białka podczas przygotowywania próbek.

Questions

Reviews

No rating value

Active Filters

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej