SML1046

CHIR99021

≥98% (HPLC), powder, GSK-3 inhibitor

• 別名: 6-[[2-[[4-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(5-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)-2-ピリミジニル]アミノ]エチル]アミノ]-3-ピリジンカルボニトリル, CT99021
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₂H₁₈Cl₂N₈
• CAS番号: 252917-06-9
• 分子量: 465.34
• MDL番号: MFCD11846251
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329825639
• NACRES: NA.77

特性

• 製品名: CHIR99021, ≥98% (HPLC)
• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: powder
• 色: white to light brown
• 溶解性: DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)
• 保管温度: −20°C
• SMILES記法: ClC(C=C1Cl)=CC=C1C2=NC(NCCNC(N=C3)=CC=C3C#N)=NC=C2C4=NC(C)=CN4
• InChI: 1S/C22H18Cl2N8/c1-13-10-29-21(31-13)17-12-30-22(32-20(17)16-4-3-15(23)8-18(16)24)27-7-6-26-19-5-2-14(9-25)11-28-19/h2-5,8,10-12H,6-7H2,1H3,(H,26,28)(H,29,31)(H,27,30,32)
• InChI Key: AQGNHMOJWBZFQQ-UHFFFAOYSA-N

詳細

詳細

CHIR99021は、アミノピリミジン誘導体です。[1]CHIR99021は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3（GSK-3）活性を阻害することによりマウスの胚性幹細胞（ESC）の自己再生能を促進し、β-カテニンおよびc-Myc機能の発現増加（上方制御）を増強します。[2]CHIR99021は、トランスフォーミング増殖因子β（TGF-β）、Notchおよびマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）シグナル伝達経路を調節することによってESCの自己再生を促進します。[1]CHIR99021は、無翅／統合（wnt）シグナル伝達のアゴニストであり、サイクリンA発現を増加（上方制御）し、非小細胞肺癌（NSCLC）細胞株の細胞増殖を促進します。[3]

アプリケーション

CHIR99021は、ヒト多能性幹細胞由来心筋細胞（hPSC）の分化に対するその影響を調べるためにWntシグナル伝達アゴニストとして使用されています。[4][5]

CHIR99021は、以下の目的で使用されています：

• ヒト肺線維芽細胞をニューロンに変換するための小分子とのカクテルに[6]
• 胚盤胞培養用のカリウム添加シンプレックス最適化培地（KSOM）の培地サプリメントとして[7]
• 皮質形成におけるGSK-3の役割を調べるためのGSK-3の慢性阻害[8]

生物化学的／生理学的作用

CHIR99021は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ3の非常に強力な阻害剤です。

CHIR99021は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ3の非常に強力な阻害剤です（GSK3、GSK3αおよびGSK3βのIC₅₀値 = それぞれ10および6.7 nM）。 CDKに対する交差反応性はありません。CHIR99201は、ヒトおよびマウスの胚性幹細胞の自己再生を増強し、体細胞の幹細胞への再プログラミングを強化します。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS07
• シグナルワード: Warning
• 危険有害性情報: H302
• 注意書き: P264 - P270 - P301 + P312 - P501
• 危険有害性の分類: Acute Tox. 4 Oral
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): No data available
• 引火点(℃): No data available