D1069

デスロラタジン

powder, ≥98% (HPLC)

• 別名: 8-クロロ-6,11-ジヒドロ-11-(4-ピペリジニリデン)-5H- ベンゾ[5,6]シクロヘプタ[1,2,b]ピリジン, Clarinex^®, NSC 675447
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₉H₁₉ClN₂
• CAS番号: 100643-71-8
• 分子量: 310.82
• MDL番号: MFCD00871949
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329798668
• NACRES: NA.32

特性

• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: powder
• 溶解性: DMSO: >10 mg/mL
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: Clc1ccc2c(CCc3cccnc3\C2=C4\CCNCC4)c1
• InChI: 1S/C19H19ClN2/c20-16-5-6-17-15(12-16)4-3-14-2-1-9-22-19(14)18(17)13-7-10-21-11-8-13/h1-2,5-6,9,12,21H,3-4,7-8,10-11H2
• InChI Key: JAUOIFJMECXRGI-UHFFFAOYSA-N
• 遺伝子情報: human ... HRH1(3269)

詳細

アプリケーション

デスロラタジンは、P19C5幹細胞のin vitro原腸形成モデルにおける胚様体発生に対する作用の試験に用いられています。[1]また、ラットで抗ヒスタミン様薬として使われ[2]、また種々の細胞試験において肺がん（A549）細胞および神経膠芽腫（U87）細胞の処置にも使用されています。[3]

生物化学的／生理学的作用

デスロラタジンは選択的かつ非鎮静性のヒスタミンH1レセプターアンタゴニストで、ロラタジン(クラリチン)の活性型代謝産物であり、花粉症およびアレルギー症状の軽減に用いられ、他の抗ヒスタミン剤よりも眠気を催さない点が特徴です。臨床的に到達しうる血中濃度では心臓K+チャネルをほとんど阻害しません。抗ムスカリン作用/抗コリン作用を有しません。

非鎮静型のH₁-受容体アンタゴニスト、抗ムスカリン／抗コリン作働性作用なし。本化合物は新たな抗アレルギー作用および抗炎症作用を有しています。

法的情報

Clarinex is a registered trademark of Schering Corp.

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• 引火点(°F): 390.2 °F - Pensky-Martens closed cup
• 引火点(℃): 199 °C - Pensky-Martens closed cup