574102

Sulindac Sulfide

A cell-permeable, active metabolite of Sulindac.

• Szinonimák: Sulindac Sulfide, (Z)-5-Fluoro-2-methyl-1-[ p-(methylthio)benzylidene]indene-3-acetic Acid
• Tapasztalati képlet (Hill-képlet): C₂₀H₁₇FO₂S
• CAS-szám: 32004-67-4
• Molekulatömeg: 340.41
• MDL-szám: MFCD00869764
• UNSPSC kód: 51111800
• NACRES: NA.77

Tulajdonságok

• Minőségi szint: 100
• Teszt: ≥98% (TLC)
• form: solid
• gyártó/kereskedő neve: Calbiochem^®
• tárolási körülmény: OK to freeze
• szín: yellow-orange
• oldhatóság: DMSO: 25 mg/mL; ethanol: 5 mg/mL
• kiszállítva: ambient
• tárolási hőmérséklet: 10-30°C
• InChI: 1S/C20H17FO2S/c1-12-17(9-13-3-6-15(24-2)7-4-13)16-8-5-14(21)10-19(16)18(12)11-20(22)23/h3-10H,11H2,1-2H3,(H,22,23)/b17-9+
• Nemzetközi kémiai azonosító kulcs: LFWHFZJPXXOYNR-RQZCQDPDSA-N

Leírás

Általános leírás

A cell-permeable, active metabolite of Sulindac (Cat. No. 574100). Strongly inhibits Ras-induced malignant transformation and Ras/Raf-dependent transactivation. Also decreases the Ras-induced activation of c-Raf-1 kinase. Inhibits growth and induces apoptosis in prostate cancer cell lines. Selectively inhibits COX-1 (ID₅₀ = 500 nM) compared to prostaglandin H synthase-2 (PGHS-2; COX-2; ID₅₀ = 14 µM). Preferentially inhibits the secretion of Aβ₄₂ in CHO cells stably transfected with both APP₇₅, and the PS1 mutant M146L.

An active metabolite of the non-steroidal anti-inflammatory drug Sulindac (Cat. No. 574100). Inhibits Ras signaling. Strongly inhibits Ras-induced malignant transformation and Ras/Raf-dependent transactivation. Also decreases the Ras-induced activation of c-Raf-1 kinase. Inhibits cell growth and induces apoptosis in a time-and dose-dependent manner. Selectively inhibits prostaglandin H synthase-1 (PGHS-1; COX-1; ID₅₀ = 0.5 µM) relative to prostaglandin H synthase-2 (PGHS-2; COX-2; ID₅₀ = 14 µM). Reduces Aβ₄₂ production independently of COX inhibition.

Biokémiai/fiziológiai hatások

Cell permeable: yes

ID50 = 500 nM against COX-1

Product does not compete with ATP.

Reversible: no

Figyelmeztetés

Toxicity: Harmful & Carcinogenic / Teratogenic (E)

Egyéb megjegyzések

Weggen, S., et al. 2001. Nature414, 212.
Lim, J.T., et al. 1999. Biochem. Pharmacol. 58, 1097.
Herrmann, C., et al. 1998. Oncogene 17, 1769.
Picariello, L., et al. 1998. Eur. J. Pharmacol. 360, 105.
Arber, N., et al. 1997. Gastroenterology 113, 1892.
Meade, E.A., et al. 1993. J. Biol. Chem. 268, 6610.

Jogi információk

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Biztonsági adatok

• Piktogramok: GHS08,GHS07
• Figyelmeztetés: Danger
• Figyelmeztető mondatok: H302,H317,H334,H361
• Óvintézkedésre vonatkozó mondatok: P202 - P261 - P280 - P301 + P312 - P302 + P352 - P308 + P313
• Veszélyességi osztályok: Acute Tox. 4 Oral - Repr. 2 - Resp. Sens. 1 - Skin Sens. 1
• Tárolási osztály kódja: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Lobbanási pont (F): Not applicable
• Lobbanási pont (C): Not applicable