401480
IKK Inhibitor III, BMS-345541
IKK Inhibitor III, BMS-345541, CAS 445430-58-0, is a cell-permeable, potent, selective, and allosteric site-binding inhibitor of IKK-2 (IC₅₀ = ~ 300 nM).
Szinonimák:
IKK Inhibitor III, BMS-345541, 4-(2ʹ-Aminoethyl)amino-1,8-dimethylimidazo[1,2-a]quinoxaline
Bejelentkezésa Szervezeti és Szerződéses árazás megtekintéséhez
Összes fotó(1)
About This Item
Tapasztalati képlet (Hill-képlet):
C14H17N5 · 2C2HF3O2
CAS-szám:
Molekulatömeg:
483.36
UNSPSC kód:
12352200
NACRES:
NA.77
Javasolt termékek
Minőségi szint
Teszt
≥96% (HPLC)
form
solid
gyártó/kereskedő neve
Calbiochem®
tárolási körülmény
OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light
szín
off-white
oldhatóság
DMSO: 5 mg/mL
kiszállítva
ambient
tárolási hőmérséklet
2-8°C
InChI
1S/C14H17N5/c1-9-3-4-11-12(7-9)19-10(2)8-17-14(19)13(18-11)16-6-5-15/h3-4,7-8H,5-6,15H2,1-2H3,(H,16,18)
Nemzetközi kémiai azonosító kulcs
PSPFQEBFYXJZEV-UHFFFAOYSA-N
Általános leírás
A cell-permeable quinoxaline compound that displays anti-inflammatory properties. Acts as a potent, selective, and allosteric site-binding inhibitor of IKK-2 (IC50 = ~ 300 nM). Exhibits ~10-fold greater selectivity over IKK-1 (IC50 = ~ 4 µM) and no activity towards IKKε and a panel of more than 15 unrelated protein kinases even at concentrations as high as 100 µM. Inhibits cellular IκBα phosphorylation (IC50 = 4 µM in THP-1 cells) and LPS-induced cytokine production both in vitro (IC50 = 1-5 µM in THP-1 cells) and in vivo (IC50 = 10 mg/kg in mice). Effectively blocks inflammation and joint destruction in a murine arthritis model.
A cell-permeable, potent, selective, and allosteric site-binding inhibitor of IKK-2 (IC50 ~300 nM) that displays anti-inflammatory properties. Exhibits ~10-fold greater selectivity for IKK-2 over IKK-1 (IC50 ~4.0 µM) and does not inhibit IKKε and a panel of more than 15 unrelated protein kinases even at concentrations as high as 100 µM. Inhibits cellular IκBα phosphorylation (IC50 = 4 µM in THP-1 cells) and LPS-induced cytokine production both in vitro (IC50 = 1-5 µM in THP-1 cells) and in vivo (IC50 = 10 mg/kg in mice). Effectively blocks inflammation and joint destruction in a murine arthritis model.
Biokémiai/fiziológiai hatások
Cell permeable: yes
Product does not compete with ATP.
Reversible: no
Target IC50: ~300 nM against IKK-2; 4 µM against cellular IκBα phosphorylation in THP-1 cells; 1-5 µM LPS-induced cytokine production in THP-1 cells
Kiszerelés
Packaged under inert gas
Figyelmeztetés
Toxicity: Standard Handling (A)
Fizikai forma
Supplied as bis-TFA salt.
Egyéb megjegyzések
Townsend, R.M., et al. 2004. Transplantation77, 1090.
MacMaster, J.F., et al. 2003. Inflamm. Res.52, 508.
McIntyre, K.W., et al. 2003. Arthritis Rheum.48, 2652.
Burke, J. R., et al. 2003. J. Biol. Chem.278, 1450.
MacMaster, J.F., et al. 2003. Inflamm. Res.52, 508.
McIntyre, K.W., et al. 2003. Arthritis Rheum.48, 2652.
Burke, J. R., et al. 2003. J. Biol. Chem.278, 1450.
Jogi információk
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Tárolási osztály kódja
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 1
Lobbanási pont (F)
Not applicable
Lobbanási pont (C)
Not applicable
Analitikai tanúsítványok (COA)
Analitikai tanúsítványok (COA) keresése a termék sarzs-/tételszámának megadásával. A sarzs- és tételszámok a termék címkéjén találhatók, a „Lot” vagy „Batch” szavak után.
Már rendelkezik ezzel a termékkel?
Az Ön által nemrégiben megvásárolt termékekre vonatkozó dokumentumokat a Dokumentumtárban találja.
Reshma Raghava Kurup et al.
Scientific reports, 12(1), 13362-13362 (2022-08-04)
The RNA binding protein ADAR3 is expressed exclusively in the brain and reported to have elevated expression in tumors of patients suffering from glioblastoma compared to adjacent brain tissue. Yet, other studies have indicated that glioblastoma tumors exhibit hemizygous deletions
Weili Wang et al.
Nature communications, 13(1), 4495-4495 (2022-08-03)
While hypoxia promotes carcinogenesis, tumour aggressiveness, metastasis, and resistance to oncological treatments, the impacts of hyperoxia on tumours are rarely explored because providing a long-lasting oxygen supply in vivo is a major challenge. Herein, we construct micro oxygen factories, namely
Owen S Skinner et al.
Nature metabolism, 5(5), 765-776 (2023-05-18)
Glucose is vital for life, serving as both a source of energy and carbon building block for growth. When glucose is limiting, alternative nutrients must be harnessed. To identify mechanisms by which cells can tolerate complete loss of glucose, we
Tudóscsoportunk valamennyi kutatási területen rendelkezik tapasztalattal, beleértve az élettudományt, az anyagtudományt, a kémiai szintézist, a kromatográfiát, az analitikát és még sok más területet.
Lépjen kapcsolatba a szaktanácsadással