Aktywny doustnie, silny i selektywny inhibitor receptora insulinopodobnego czynnika wzrostu-1 (IGF-1R) i receptora insulinowego (InsR, IR) in vitro i in vivo.
GSK1904529A jest aktywnym doustnie, silnym i selektywnym inhibitorem receptora insulinopodobnego czynnika wzrostu-1 i receptora insulinowego (IGF-1R/IR IC50 = 27/25 nM; IC50 ≥3,2 μM/35 innych kinaz), który blokuje autofosforylację receptora komórkowego i sygnalizację następczą. GSK1904529A hamuje zależną od IGF-1R proliferację w hodowlach nowotworowych (IC50 w nM = 81-165/szpiczak mnogi, 35-62/mięsak Ewinga, 43/guz skóry SK-N-MC, 104-124/rak jelita grubego, 137-189/rak piersi) i hamuje wzrost ludzkich ksenograftów nowotworowych u myszy in vivo (30 mg/kg qd. lub bid. po. lub bid. po.; HT29, BxPC3, COLO 205, NIH-3T3-LISN).
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Journal of cellular biochemistry, 118(10), 3260-3267 (2017-03-08)
Overexpression of multidrug-resistant efflux transporters is one of the major causes of chemotherapy failure. MRP1, a 190 kDa efflux transporter, confers resistance to a wide of range of chemotherapeutic drugs. Here we study the cellular effects of GSK1904529A in reversing MRP1-mediated
Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research, 15(9), 3058-3067 (2009-04-23)
Dysregulation of the insulin-like growth factor-I receptor (IGF-IR) signaling pathway has been implicated in the development of many types of tumors, including prostate, colon, breast, pancreatic, ovarian, and sarcomas. Agents that inhibit IGF-IR activity may be useful in treatment of
Biology of reproduction, 102(1), 116-132 (2019-08-23)
As the follicle develops, the thickening of the granulosa compartment leads to progressively deficient supply of oxygen in granulosa cells (GCs) due to the growing distances from the follicular vessels. These conditions are believed to cause hypoxia in GCs during
Questions
Reviews
★★★★★ No rating value
Active Filters
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.
