SML3210

Sotrastaurin

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): 3-(1H-Indol-3-yl)-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione, 3-(1H-Indol-3-yl)-4-[2-(4-methyl-piperazin-1-yl)quinazolin-4-yl]pyrrole-2,5-dione, AEB 071, AEB-071, AEB071, NVP-AEB071, Sotrastaurin
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₅H₂₂N₆O₂
• Numer CAS: 425637-18-9
• Masa cząsteczkowa: 438.48
• Numer MDL: MFCD16038049
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: faint brown to dark red
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: −20°C
• ciąg SMILES: O=C(NC1=O)C(C2=CNC3=C2C=CC=C3)=C1C4=C5C=CC=CC5=NC(N6CCN(CC6)C)=N4
• InChI: 1S/C25H22N6O2/c1-30-10-12-31(13-11-30)25-27-19-9-5-3-7-16(19)22(28-25)21-20(23(32)29-24(21)33)17-14-26-18-8-4-2-6-15(17)18/h2-9,14,26H,10-13H2,1H3,(H,29,32,33)
• Klucz InChI: OAVGBZOFDPFGPJ-UHFFFAOYSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

Aktywny doustnie, ukierunkowany na miejsce ATP, silny i selektywny inhibitor kinazy białkowej C (PKC) o skuteczności immunosupresyjnej in vivo.

Sotrastaurin (AEB071) jest aktywnym doustnie, ukierunkowanym na miejsce ATP, silnym i selektywnym inhibitorem kinazy białkowej C (PKC) (Ki w nM/izoforma = 0,95/α, 0.64/βI, 2,1/δ, 3,2/ε, 1,8/η i 2,2/θ; IC50 = 2,1/α, 2,0/βI, 1,3/δ, 6,2/ε, 6,1/η i 1,0/θ przy 10 μM ATP). Sotrastaurin hamuje aktywację komórek T za pośrednictwem TCR/CD28 w kulturach (IC50 = 54 nM przez linię reporterową promotora Jurkat IL-2) i wykazuje skuteczność immunosupresyjną in vivo w szczurzych modelach miejscowej reakcji przeszczep przeciwko gospodarzowi (GvH) i przeszczepu serca (10 i 30 mg / kg p.o. q.d. lub b.i.d.).

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable