SML1382

XMD8-92

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): 2-((2-Ethoxy-4-(4-hydroxypiperidin-1-yl)phenyl)amino)-5,11-dimethyl-5Hbenzo[e]pyrimido[5,4-b][1,4]diazepin-6(11H)-one, 2-[[2-Ethoxy-4-(4-hydroxy-1-piperidinyl)phenyl]amino]-5,11-dihydro-5,11-dimethyl-6H-pyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₆H₃₀N₆O₃
• Numer CAS: 1234480-50-2
• Masa cząsteczkowa: 474.55
• Numer MDL: MFCD18782742
• Kod UNSPSC: 12352200
• Identyfikator substancji w PubChem: 329825830
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 25 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: OC(CC1)CCN1C2=CC=C(NC3=NC(N(C)C(C=CC=C4)=C4C(N5C)=O)=C5C=N3)C(OCC)=C2
• InChI: 1S/C26H30N6O3/c1-4-35-23-15-17(32-13-11-18(33)12-14-32)9-10-20(23)28-26-27-16-22-24(29-26)30(2)21-8-6-5-7-19(21)25(34)31(22)3/h5-10,15-16,18,33H,4,11-14H2,1-3H3,(H,27,28,29)
• Klucz InChI: QAPAJIZPZGWAND-UHFFFAOYSA-N

Opis

Zastosowanie

XMD8-92 był stosowany jako specyficzny inhibitor kinazy 5 regulowanej sygnałem zewnątrzkomórkowym (ERK5) w hodowli ludzkich komórek śródbłonka żyły pępowinowej (HUVEC).[1]

Działania biochem./fizjol.

XMD8-92 jest silnym i selektywnym inhibitorem BMK1/ERK5/MAPK7 i DCAMKL1 (DCLK1), kinaz biorących udział w procesie nowotworzenia. XMD8-92 ma Kd 80 nM dla ERK5 i Kd 97 nM dla DCAMKL1. Kolejnymi najbliższymi celami są DCAMKL2 (190 nM), TNK1 (890 nM) i PLK4 (600 nM). Poprzez hamowanie aktywności BMK1, XMD8-92 blokował proliferację komórek nowotworowych in vitro w wielu różnych nowotworowych liniach komórkowych i znacząco hamował wzrost guza in vivo o 95% w badaniach na myszach. XMD8-92 hamował proliferację komórek ludzkiego raka trzustki AsPC-1 i wzrost ksenoprzeszczepu guza trzustki poprzez mechanizm zależny od DCLK1.

XMD8-92 jest silnym i selektywnym inhibitorem kinaz BMK1/ERK5/MAPK7 i DCAMKL1 (DCLK1), biorących udział w procesie nowotworzenia.

Inne uwagi

XMD8-92 został fachowo sprawdzony i zarekomendowany przez portal Chemical Probes. Więcej informacji można znaleźć na stronie Podsumowanie sondy XMD8-92 na stronie Chemical Probes Portal.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable