Przejdź do zawartości
Merck

919470

Sigma-Aldrich

CCW16-PEG2-butyl-BocNH

≥95%

Synonim(y):

(6-(2-(2-(4-(4-(N-benzylo-2-chloroacetamido)fenoksy)fenoksy)etoksy)heksylo)karbaminian) tert-butylu, Blok konstrukcyjny celujący w RNF4, Blok konstrukcyjny degradera białek dla badań 11779, Koniugat ligandu Crosslinker-E3 Ligase, Szablon do syntezy ukierunkowanego degradera białek

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych


About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C36H47ClN2O7
Masa cząsteczkowa:
655.22
Numer MDL:
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.22

ligand

CCW16

Poziom jakości

Próba

≥95%

Formularz

liquid

przydatność reakcji

reactivity: carboxyl reactive
reagent type: ligand-linker conjugate

grupa funkcyjna

amine

temp. przechowywania

2-8°C

ciąg SMILES

O=C(CCl)N(CC1=CC=CC=C1)C2=CC=C(C=C2)OC3=CC=C(OCCOCCOCCCCCCNC(OC(C)(C)C)=O)C=C3

InChI

1S/C36H47ClN2O7/c1-36(2,3)46-35(41)38-21-9-4-5-10-22-42-23-24-43-25-26-44-31-17-19-33(20-18-31)45-32-15-13-30(14-16-32)39(34(40)27-37)28-29-11-7-6-8-12-29/h6-8,11-20H,4-5,9-10,21-28H2,1-3H3,(H,38,41)

Klucz InChI

ZRYGMNHKVKBLDA-UHFFFAOYSA-N

Zastosowanie

Blok budulcowy degradera białek CCW16-PEG2-butyl-BocNH umożliwia syntezę cząsteczek do ukierunkowanej degradacji białek i technologii PROTAC (proteolysis-targeting chimeras). Koniugat ten zawiera ligand rekrutujący białko RING finger 4 (RNF4), łącznik z zarówno hydrofobowymi, jak i hydrofilowymi ugrupowaniami oraz wiszącą aminę zapewniającą reaktywność z kwasem karboksylowym na docelowym ligandzie. Ponieważ nawet niewielkie zmiany w ligandach i wiązaniach krzyżowych mogą wpływać na tworzenie trójskładnikowych kompleksów między celem, ligazą E3 i PROTAC, wiele analogów jest przygotowywanych do badań przesiewowych w celu optymalnej degradacji celu. W przypadku stosowania z innymi blokami budulcowymi degradera białek z końcową aminą, równoległa synteza może być wykorzystana do szybszego generowania bibliotek PROTAC, które charakteryzują się zmienną długością wiązań krzyżowych, składem i ligandem ligazy E3.

Informacje prawne

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable


Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number

It looks like we've run into a problem, but you can still download Certificates of Analysis from our Dokumenty section.

Proszę o kontakt, jeśli potrzebna jest pomoc Obsługa Klienta

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Carl C Ward et al.
ACS chemical biology, 14(11), 2430-2440 (2019-05-07)
Targeted protein degradation has arisen as a powerful strategy for drug discovery allowing the targeting of undruggable proteins for proteasomal degradation. This approach most often employs heterobifunctional degraders consisting of a protein-targeting ligand linked to an E3 ligase recruiter to
Momar Toure et al.
Angewandte Chemie (International ed. in English), 55(6), 1966-1973 (2016-01-13)
The current inhibitor-based approach to therapeutics has inherent limitations owing to its occupancy-based model: 1) there is a need to maintain high systemic exposure to ensure sufficient in vivo inhibition, 2) high in vivo concentrations bring potential for off-target side effects, and 3) there is
Daniel P Bondeson et al.
Annual review of pharmacology and toxicology, 57, 107-123 (2016-10-13)
Protein homeostasis networks are highly regulated systems responsible for maintaining the health and productivity of cells. Whereas therapeutics have been developed to disrupt protein homeostasis, more recently identified techniques have been used to repurpose homeostatic networks to effect degradation of
Momar Toure et al.
Angewandte Chemie (International ed. in English), 55(6), 1966-1973 (2016-01-13)
The current inhibitor-based approach to therapeutics has inherent limitations owing to its occupancy-based model: 1) there is a need to maintain high systemic exposure to ensure sufficient in vivo inhibition, 2) high in vivo concentrations bring potential for off-target side effects, and 3) there is
Philipp M Cromm et al.
Cell chemical biology, 24(9), 1181-1190 (2017-06-27)
Traditional pharmaceutical drug discovery is almost exclusively focused on directly controlling protein activity to cure diseases. Modulators of protein activity, especially inhibitors, are developed and applied at high concentration to achieve maximal effects. Thereby, reduced bioavailability and off-target effects can

Produkty

Protein Degrader Building Blocks are a collection of crosslinker-E3 ligand conjugates with a pendant functional group for covalent linkage to a target ligand.

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej