5.05479

SIRT1/2/3 pan Inhibitor

• Szinonimák: SIRT1/2/3 pan Inhibitor, 4-(4-(2-Pivalamidoethyl)piperidin-1-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine-6-carboxamide, pan SIRT1/2/3 Inhibitor, pan SIRT1/2/3 Inhibitor, 4-(4-(2-Pivalamidoethyl)piperidin-1-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine-6-carboxamide
• Tapasztalati képlet (Hill-képlet): C₁₉H₂₇N₅O₂S
• CAS-szám: 1431411-60-7
• Molekulatömeg: 389.51
• MDL-szám: MFCD00149973
• UNSPSC kód: 12352200
• NACRES: NA.77

Tulajdonságok

• Teszt: ≥97% (HPLC)
• Minőségi szint: 100
• Forma: powder
• gyártó/kereskedő neve: Calbiochem^®
• tárolási körülmény: OK to freeze; protect from light
• szín: pale yellow
• oldhatóság: DMSO: 10 mg/mL
• tárolási hőmérséklet: 2-8°C

Leírás

Általános leírás

A thienopyrimidinylcarboxamide that acts as a highly potent, reversible pan sirtuin (SIRT) inhibitor (IC₅₀ = 15, 10, and 33 nM for SIRT1, 2, and 3, respectively). Shown to bind to the SIRT catalytic site and occupy both the nicotinamide C-pocket and acetyl lysine substrate channel. Exhibits high selectivity over a panel of protein kinases, nuclelar receptors, GPCRs, and ion-channels (IC₅₀ >10 µM). Poorly affects hERG and cytochrome P450s (>50 µM). Exhibits desirable stability in microsomal preparations (human CL_int = 15.8 µL/min/mg, mouse CL_int = 12.7 µL/min/mg) and high solubility (297 µM), and low LogD (2.73).

Biokémiai/fiziológiai hatások

Primary Target
SIRT1/2/3

Reversible: yes

Kiszerelés

Packaged under inert gas

Figyelmeztetés

Toxicity: Standard Handling (A)

Feloldás

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.

Egyéb megjegyzések

Disch, J.S., et al. 2013. J. Med. Chem.57, 1275.

Jogi információk

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Biztonsági adatok

• Tárolási osztály kódja: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• Lobbanási pont (F): Not applicable
• Lobbanási pont (C): Not applicable