Ugrás a tartalomra
Merck
Összes fotó(1)

Fontos dokumentumok

5.04595

Sigma-Aldrich

Bcr-abl Inhibitor IV, Imatinib

Szinonimák:

Bcr-abl Inhibitor IV, Imatinib, 4-((4-Methyl-1-piperazinyl)methyl)-N-(4-methyl-3-((4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl)amino)phenyl)benzamide, Methanesulfonate, STI571, Abl Inhibitor V, PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor XXIV, c-Kit Inhibitor IV, STI571, Abl Inhibitor V, PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor XXIV, c-Kit Inhibitor IV, 4-((4-Methyl-1-piperazinyl)methyl)-N-(4-methyl-3-((4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl)amino)phenyl)benzamide, Methanesulfonate

Bejelentkezésa Szervezeti és Szerződéses árazás megtekintéséhez


About This Item

Tapasztalati képlet (Hill-képlet):
C29H31N7O · xCH4O3S
CAS-szám:
Molekulatömeg:
493.60 (free base basis)
UNSPSC kód:
12352200
NACRES:
NA.77

Teszt

≥99% (HPLC)

Minőségi szint

form

solid

gyártó/kereskedő neve

Calbiochem®

tárolási körülmény

OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light

szín

white

oldhatóság

water: 100 mg/mL

tárolási hőmérséklet

2-8°C

InChI

1S/C29H31N7O.CH4O3S/c1-21-5-10-25(18-27(21)34-29-31-13-11-26(33-29)24-4-3-12-30-19-24)32-28(37)23-8-6-22(7-9-23)20-36-16-14-35(2)15-17-36;1-5(2,3)4/h3-13,18-19H,14-17,20H2,1-2H3,(H,32,37)(H,31,33,34);1H3,(H,2,3,4)

Nemzetközi kémiai azonosító kulcs

YLMAHDNUQAMNNX-UHFFFAOYSA-N

Általános leírás

A cell-permeable, orally bioavailable 2-phenylaminopyrimidine derived compound that competitively binds to ATP-binding site of Abl and stabilizes the inactive conformation, and acts as a highly potent and reversible inhibitor of Abl (IC50 = 38, 25 and 25 nM for v-Abl, Bcr-Abl, and c-Abl, respectively). Also shown to block the activity of PDGFR and c-kit (IC50 = 50 and 100 nM). Exhibits high selectivity over IR, IGF-1R, EGFR, c-Src, JAK-2, PKA, PKC isozymes, CKI, and CKII (IC50 >100 µM). Preferentially blocks the proliferation of leukemic immature cobblestone-forming area cells and Bcr-abl transfected cell lines, M07/p210 and Ba/F3/p185 (~1 -10 µM), and suppresses tumor growth in mice (50 mg/kg, i.p.). Induces apoptosis in Bcr-abl positive cells via intrinsic mitochondrial pathway by down-regulating Bcl-X, promoting cytochrome c release, and activating caspase-9. Does not affect the levels of Bcl-2. Also reported to induce a caspase-independent, necrosis-like programmed cell death mediated by the serine protease activity of Omi/HtrA2.

Biokémiai/fiziológiai hatások

Cell permeable: yes
Primary Target
Abl
Reversible: yes
Secondary Target
PDGFR, c-kit

Kiszerelés

Packaged under inert gas

Figyelmeztetés

Toxicity: Standard Handling (A)

Feloldás

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Egyéb megjegyzések

Lin, Y.L., et al. 2013. Proc. Natl. acad. Sci. USA110, 1664.
Okada, M., et al. 2004. Blood103, 2299.
Capdeville, R., et al. 2002. Nat. Rev. Drug. Res.1, 493.
Oetzel, C., et al. 2000. Clin Cancer Res.6, 1958.
Schindler, T., et al. 2000. Science289, 1938.
Buchdunger, E., et al. 2000. J. Pharmacol. Exp. Ther.295, 139.
Carroll. M., et al. 1997. Blood90, 4947.

Zimmermann, J., et al. 1997. Bioorg. Med. Chem. Lett.7, 187.
Druker, B.J., et al. 1996. Nat. Med.2, 561.

Jogi információk

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Piktogramok

Health hazard

Figyelmeztetés

Warning

Figyelmeztető mondatok

Óvintézkedésre vonatkozó mondatok

Veszélyességi osztályok

Repr. 2

Tárolási osztály kódja

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Lobbanási pont (F)

Not applicable

Lobbanási pont (C)

Not applicable


Analitikai tanúsítványok (COA)

Analitikai tanúsítványok (COA) keresése a termék sarzs-/tételszámának megadásával. A sarzs- és tételszámok a termék címkéjén találhatók, a „Lot” vagy „Batch” szavak után.

Már rendelkezik ezzel a termékkel?

Az Ön által nemrégiben megvásárolt termékekre vonatkozó dokumentumokat a Dokumentumtárban találja.

Dokumentumtár megtekintése

Tudóscsoportunk valamennyi kutatási területen rendelkezik tapasztalattal, beleértve az élettudományt, az anyagtudományt, a kémiai szintézist, a kromatográfiát, az analitikát és még sok más területet.

Lépjen kapcsolatba a szaktanácsadással