356310

Glyburide

A sulfonylurea that selectively blocks ATP-sensitive K⁺ channels.

• Szinonimák: Glyburide, Glybenclamide
• Tapasztalati képlet (Hill-képlet): C₂₃H₂₈ClN₃O₅S
• CAS-szám: 10238-21-8
• Molekulatömeg: 494.00
• MDL-szám: MFCD00056625
• UNSPSC kód: 12352200
• NACRES: NA.77

Tulajdonságok

• Minőségi szint: 100
• Teszt: ≥98% (TLC)
• Forma: solid
• gyártó/kereskedő neve: Calbiochem^®
• tárolási körülmény: OK to freeze
• szín: white
• oldhatóság: DMSO: 25 mg/mL; ethanol: 5 mg/mL
• kiszállítva: ambient
• tárolási hőmérséklet: 10-30°C
• SMILES string: [S](=O)(=O)(NC(=O)NC3CCCCC3)c1ccc(cc1)CCNC(=O)c2c(ccc(c2)Cl)OC
• InChI: 1S/C23H28ClN3O5S/c1-32-21-12-9-17(24)15-20(21)22(28)25-14-13-16-7-10-19(11-8-16)33(30,31)27-23(29)26-18-5-3-2-4-6-18/h7-12,15,18H,2-6,13-14H2,1H3,(H,25,28)(H2,26,27,29)
• Nemzetközi kémiai azonosító kulcs: ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N

Leírás

Általános leírás

A sulfonylurea that selectively blocks ATP-sensitive K⁺ channels. Reduced K⁺ conductance causes membrane depolarization and influx of Ca²⁺ through voltage sensitive Ca²⁺ channels. Blocks vascular smooth muscle relaxation produced by K_ATP channel openers. Inhibits the vasorelaxing effects of nitric oxide.

Antidiabetic sulfonylurea that selectively blocks ATP-sensitive K⁺ channels. Reduced K⁺ conductance causes membrane depolarization and influx of Ca²⁺ through voltage sensitive Ca²⁺ channels. Blocks vascular smooth muscle relaxation produced by K_ATP channel openers. High-affinity binding sites are widely distributed and have been identified in the cardiovascular system, the central nervous system, and pancreatic β-cells. In cultured cells, glyburide enhances insulin action and stimulates the synthesis of glucose transporters. Displays large potency difference in action on pancreatic tissue (IC₅₀ in nM range) and vascular tissue (IC₅₀ in µM range).

Biokémiai/fiziológiai hatások

Cell permeable: no

Primary Target
ATP-sensitive K+ channels

Product does not compete with ATP.

Reversible: no

Figyelmeztetés

Toxicity: Standard Handling (A)

Feloldás

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Egyéb megjegyzések

Holzmann, S., et al. 1992. Eur. J. Pharmacol.215, 1.
Rabuazzo, A.M., et al. 1992. Endocrinology131, 1815.
Miller, J.A., et al. 1991. J. Pharmacol. Exp. Ther.256, 358.
Jacobs, D.R., et al. 1989. Diabetes 38, 205.

Jogi információk

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Biztonsági adatok

• Figyelmeztető mondatok: H413
• Óvintézkedésre vonatkozó mondatok: P273 - P501
• Veszélyességi osztályok: Aquatic Chronic 4
• Tárolási osztály kódja: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• Lobbanási pont (F): Not applicable
• Lobbanási pont (C): Not applicable