Technologie knihoven kódovaných DNA pro objevování léčiv
Technologie knihovny kódované DNA (DEL) způsobila revoluci v objevování léčiv tím, že umožňuje efektivní screening a identifikaci potenciálních kandidátů na léčiva. Knihovny DEL nabízejí oproti tradičním knihovnám malých molekul několik výhod, například možnost screeningu velkého počtu sloučenin v rámci jednoho experimentu, vysokou chemickou rozmanitost a informačně bohaté screeningové údaje.
DyNAbind® nyní umožňuje přístup k inovativní technologii DEL pro identifikaci hitů, optimalizaci vedoucích látek a dekonvoluci cílů. Soupravy DEL minimalizují počáteční náklady a dobu přípravy tím, že poskytují předem sestavené knihovny sloučenin a potřebné materiály, protokoly a činidla umožňující vysoce výkonný screening.
Nabídka DEL:
DYNA001 Knihovna DNA kódovaných fragmentů zvyšuje přesnost screeningu cílů. Při objevování léčiv na bázi fragmentů se používají malé nízkomolekulární sloučeniny nebo fragmenty, které slouží jako výchozí body pro návrh léčiv. Sady DEL lze prověřovat proti cíli a identifikovat shody fragmentů, které lze rozpracovat do větších sloučenin.
DYNA002 Sady 10 Million Compound DNA-Encoded Library obsahují nejméně 10 milionů sloučenin s malými molekulami, které se vážou na konkrétní cíle. K dispozici jsou soupravy s 2 nebo 5 lahvičkami, jejichž koncentrace je optimalizována tak, aby každá lahvička testovala jednu podmínku. Cena knihovny zahrnuje vygenerování seznamu 50 hitů nebo až 60 hitů v případě vazeb. Všechny struktury hitů jsou odhaleny bez dalších poplatků a za použití hitů ve výzkumu a vývoji nebo výrobě nevznikají žádné další licenční poplatky.
DELDATA poskytuje rozsáhlé a podrobné informace o všech hitech získaných ze screeningu DYNA002. Tento datový balíček slouží jako katalyzátor pro vývoj pokročilých prediktivních modelů, optimalizačních algoritmů a strategií strojového učení pro objevování vedlejších účinků na bázi umělé inteligence.
Jak funguje DEL?
V knihovně kódované DNA je každá chemická struktura připojena k jedinečné sekvenci DNA, která slouží jako čárový kód. Tato značka DNA kóduje informace o připojené chemické struktuře, takže každá struktura je jedinečně identifikovatelná. Tato technika umožňuje vytvářet rozsáhlé knihovny různých struktur. V procesu screeningu je knihovna vystavena cílovému proteinu, například enzymu nebo receptoru, který se podílí na vzniku onemocnění. Chemické struktury, které se vážou na cíl, se k němu připojí spolu se svými značkami DNA. Po kroku navázání se nevázané struktury odplaví a zůstanou pouze struktury, které se úspěšně navázaly na cíl. Na značkách DNA struktur, které se úspěšně navázaly na cíl, se poté provede sekvenování nové generace, které určí, které z nich interagovaly s cílem, a odhalí potenciální kandidáty na léčiva.
Klíčové výhody
- Zvýšená chemická rozmanitost: DEL poskytují přístup k obrovské chemické rozmanitosti díky velkému počtu sloučenin, které lze současně kódovat a prověřovat. Tato rozmanitost umožňuje prozkoumat širokou škálu chemického prostoru, čímž se zvyšuje šance na identifikaci nových a účinných sloučenin.
- Vysokokapacitní screening: DEL umožňují screening milionů až miliard sloučenin v jediném experimentu, což umožňuje rychlou identifikaci hitů. Tato schopnost vysokokapacitního screeningu urychluje proces objevování nových látek a zkracuje dobu potřebnou k identifikaci potenciálních kandidátů na léčiva.
- Nákladová a časová efektivita: Použití knihoven kódovaných DNA snižuje množství materiálu potřebného pro screening a eliminuje potřebu purifikace a manipulace s jednotlivými sloučeninami, čímž zefektivňuje pracovní postup a minimalizuje náklady.
PoužitíDEL
DEL jsou cenné pro studie validace cílů, které výzkumným pracovníkům umožňují identifikovat a validovat potenciální cíle léčiv. Dále lze DEL použít pro generování vedlejších účinků na základě fragmentů, kdy se fragmenty malých molekul prověřují proti cíli zájmu za účelem identifikace vedlejších účinků pro následnou optimalizaci. Kromě toho se knihovny kódované DNA ukázaly jako užitečné v chemicko-biologickém výzkumu pro pochopení cílových interakcí, identifikaci interakcí protein-protein a zkoumání nového chemického prostoru.
Související zdroje
- Fragment-Based DNA-Encoded Library
Dynamic Library technology in drug discovery delivers reliable results with high chemical diversity, suitable for various targets.
- Future of Drug Discovery with DNA Encoded Libraries
DNA encoded libraries (DELs) offer a paradigm shift in drug discovery by leveraging molecular biology and high-throughput screening. DELs offer a full high-throughput screening library in one vial. Along with our DEL data package, machine learning and AI can be utilized to determine even more information on targets.
- /deepweb/assets/sigmaaldrich/marketing/global/documents/102/108/acta-52-3-ms.pdf
Aldrichimica Acta issue focused on DNA-Encoded Libraries
- Shaping the Future of Drug Discovery with DNA-Encoded Libraries
Download our whitepaper to discover how DEL technology can be the key to unlocking new and innovative therapeutic opportunities.
Abyste mohli pokračovat ve čtení, přihlaste se nebo vytvořte účet.
Nemáte účet?