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SML1265

Sigma-Aldrich

Bosentan Hydrat

≥98% (HPLC)

Synonym(e):

4-(1,1-Dimethylethyl)-N-[6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(2-Methoxyphenoxy)[2,2′-Bipyrimidin]-4-yl]benzensulfonamid Monohydrat, 4-Tert-butyl-N- [6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(2-Methoxyphenoxy)-[2,2´]-Bipyrimidin-4-yl]-Benzensulfonamid Monohydrat, Ro-47-0203

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C27H29N5O6S · H2O
CAS-Nummer:
157212-55-0
Molekulargewicht:
569.63
MDL-Nummer:
MFCD09751188
UNSPSC-Code:
12352200
PubChem Substanz-ID:
329825756
NACRES:
NA.77

Assay

≥98% (HPLC)

Form

powder

Farbe

white to beige

Löslichkeit

DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)

Lagertemp.

2-8°C

SMILES String

O=S(C1=CC=C(C(C)(C)C)C=C1)(NC2=NC(C3=NC=CC=N3)=NC(OCCO)=C2OC4=CC=CC=C4OC)=O.O

InChI

1S/C27H29N5O6S.H2O/c1-27(2,3)18-10-12-19(13-11-18)39(34,35)32-23-22(38-21-9-6-5-8-20(21)36-4)26(37-17-16-33)31-25(30-23)24-28-14-7-15-29-24;/h5-15,33H,16-17H2,1-4H3,(H,30,31,32);1H2

InChIKey

SXTRWVVIEPWAKM-UHFFFAOYSA-N

Anwendung

Bosentanhydrat wird für Zellviabilitäts-Assays verwendet. Es wurde außerdem bei der Analyse von Calciumtransienten als Positivkontrolle eingesetzt.

Biochem./physiol. Wirkung

Bosentan ist ein Endothelin-Rezeptor-Antagonist. Endothelin ist ein potenter Vasokonstriktor, daher sind Endothelin-Antagonisten von klinischem Interesse bei der Behandlung von Erkrankungen, die mit Gefäßspasmen assoziiert sind, wie z. B. Subarachnoidalblutung (SAB) und Hypertonie. Bosentan ist ein dualer Endothelin-Rezeptor-Antagonist, wirksam bei der Behandlung der pulmonalen Hypertonie (PH) und das erste Medikament dieser Klasse, das für den Markt zugelassen wurde. Bosentan ist ein oral verfügbarer kompetitiver Antagonist von ETA- und ETB-Rezeptor-Subtypen mit einem Ki von 4,7 nM für ETA und einem Ki von 95 nM für ETB.
Bosentan senkt nachweislich die Ablagerung von Kollagen in der Lunge, was bei Rattenmodellen mit Bleomycin-induzierter Lungenfibrose beobachtet wurde.

Piktogramme

Health hazard
GHS08

Signalwort

Warning

H-Sätze

H361fd,H412

Gefahreneinstufungen

Aquatic Chronic 3 - Repr. 2

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 2

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable

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