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330005

Sigma-Aldrich

EST

A cell-permeable, irreversible inhibitor of cysteine proteases.

Synonym(e):

EST, Loxistatin, (2S,3S)-Trans-Epoxysuccinyl-L-Leucylamido-3-Methylbutan-Ethylester, E-64d

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C17H30N2O5
CAS-Nummer:
88321-09-9
Molekulargewicht:
342.43
MDL-Nummer:
MFCD00132883
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

100

Assay

≥97% (HPLC)

Form

solid

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze

Farbe

white

Löslichkeit

DMSO: soluble

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

−20°C

InChI

1S/C17H30N2O5/c1-6-23-17(22)14-13(24-14)16(21)19-12(9-11(4)5)15(20)18-8-7-10(2)3/h10-14H,6-9H2,1-5H3,(H,18,20)(H,19,21)/t12-,13-,14-/m0/s1

InChIKey

SRVFFFJZQVENJC-IHRRRGAJSA-N

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler, nicht reversibler Inhibitor von Cysteinproteasen. Ähnlich zu E-64 (Katalognr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-324890&;#124;[/islink]">;324890<;/A>;), aber ohne geladene Gruppen. Hemmt gemäß Berichten die Calpain-1-Aktivierung. Die hemmende Aktivität von EST wird E-64c zugeschrieben, der freien Säure, die durch Hydrolyse des Esters in vivo gebildet wird. Wird in Tiermodellen der Muskeldystrophie verwendet.
Ein zellpermeabler, nicht reversibler Inhibitor von Cysteinproteasen. Ähnlich zu E-64 (Katalognr. 324890), aber ohne geladene Gruppen. Die hemmende Aktivität von EST wird E-64c zugeschrieben, der freien Säure, die durch Hydrolyse des Esters in vivo gebildet wird. Wird in Tiermodellen der Muskeldystrophie verwendet. Die empfohlene Arbeitskonzentration liegt bei 10-100 µ;M.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Calpain-1
Produkt konkurriert nicht mit ATP.
Reversibel: nein
Zellpermeabel: ja
Ziel-IC50: 10-100 µ;M für Calpain-1

Warnhinweis

Toxizität: Reizstoff (B)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstituierung in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C 6 Monate lang haltbar.

Sonstige Hinweise

Inomata, M., et al. 1996. Arch. Biochem. Biophys. 328, 129.
Mehdi, S. 1991. Trends Biochem. Sci. 16, 150.
McGowan, E.B., et al. 1989. Biochem. Biophys. Res. Commun.158, 432.
Tamai, M., et al. 1987. J. Pharmacobiodyn.10, 678.
Komatsu, K., et al. 1986. Exp. Neurol. 91, 23.
Tamai, M., et al. 1986. J. Pharmacobiodyn. 9, 672.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 2

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable

Analysenzertifikate (COA)

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