KP1339 (sól sodowa KP1019) jest środkiem przeciwnowotworowym opartym na kompleksie ruten-indazol, który indukuje wyraźną apoptozę w wrażliwych komórkach nowotworowych (Capan1/HCT116/SW480/KB-3-1 IC50 w teście MTT = 44/50/145/170 µM) poprzez zaburzenie homeostazy ER i aktywację kaspazy 8 z powodu wyczerpania kluczowych chaperonów komórkowych, w tym BiP/GRP78/HSPA5, w połączeniu ze zwiększonym uszkodzeniem białek. Po podaniu in vivo, KP1339 wykazuje skuteczność przeciwnowotworową w mysim modelu włókniakomięsaka SA-1 (10,5, 21,0, 42,0 mg/150 µL/kg i.v.).
Środek przeciwnowotworowy na bazie kompleksu ruten-indazol w kulturach i in vivo poprzez zaburzenie homeostazy ER poprzez wyczerpanie chaperonów, w tym BiP / GRP78 / HSPA5.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
The influence of electroporation on cytotoxicity of anticancer ruthenium(III) complex KP1339 in vitro and in vivo
Anticancer Research, 30, 2055-2063 (2010)
Interaction with Ribosomal Proteins Accompanies Stress Induction of the Anticancer Metallodrug BOLD-100/KP1339 in the Endoplasmic Reticulum
Angewandte Chemie (International ed. in English), 60, 5063-5068 (2021)
Sensitivity towards the GRP78 inhibitor KP1339/IT-139 is characterized by apoptosis induction via caspase 8 upon disruption of ER homeostasis
Cancer Letters, 404, 79-88 (2017)
Questions
Reviews
★★★★★ No rating value
Active Filters
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.