Elesclomol (STA-4783) jest pochodną malonohydrazydu chelatującą miedź (II), która wykazuje skuteczność przeciwnowotworową in vitro i in vivo poprzez reaktywne formy tlenu (ROS) / stres oksydacyjny i indukcję apoptozy w sposób zależny od Cu (II) (GI50 = 12 nM bez vs. 129 nM z usuwaniem Cu2+ przez TRIEN w hodowli K562; typowy zakres stężenia 0,1-2 μM w kulturach). Elesclomol chelatuje zewnątrzkomórkową Cu(II) w celu dostarczenia do mitochondriów, gdzie po redukcji Cu2+ (do Cu+) i wytworzeniu ROS, wolny od miedzi elesclomol opuszcza komórki w celu ciągłego transportu Cu(II) i akumulacji w mitochondriach. Oprócz Cu2+, elesclomol może również chelatować Co2+ i Ni2+, ale nie Fe3+ lub Zn2+.
Pochodna malonohydrazydu chelatująca miedź (II) o skuteczności przeciwnowotworowej in vitro i in vivo poprzez reaktywne formy tlenu (ROS) i indukcję apoptozy.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Elesclomol is an investigational drug that exerts potent anticancer activity through the elevation of reactive oxygen species (ROS) levels and is currently under clinical evaluation as a novel anticancer therapeutic. Here we report the first description of selective mitochondrial ROS
Frontiers in pharmacology, 8, 804-804 (2017-11-23)
In order to survive under conditions of low oxygen, cancer cells can undergo a metabolic switch to glycolysis and suppress mitochondrial respiration in order to reduce oxygen consumption and prevent excessive amounts of reactive oxygen species (ROS) production. Nucleus accumbens-1
Chemical communications (Cambridge, England), 54(31), 3835-3838 (2018-03-27)
A new fluorescence probe was developed for HClO detection under physiological conditions, which displayed fast response (t1/2 < 30 s) and large off-on fluorescence increase (>1000-fold) toward HClO with high sensitivity and selectivity. The probe was successfully applied for the
MTH1 helps prevent misincorporation of ROS-damaged dNTPs into genomic DNA; however, there is little understanding of how MTH1 itself is regulated. Here, we report that MTH1 is regulated by polyubiquitination mediated by the E3 ligase Skp2. In melanoma cells, MTH1
Journal of inorganic biochemistry, 137, 22-30 (2014-05-07)
Elesclomol is an anticancer drug that is currently undergoing clinical trials. Elesclomol forms a strong 1:1 complex with Cu(II) and may exert its anticancer activity through the induction of oxidative stress and/or its ability to transport copper into the cell.
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.
