Przejdź do zawartości
Merck

SML2603

Sigma-Aldrich

GNE-9278

≥98% (HPLC)

Synonim(y):

4-Cyclohexyl-N-(7-hydroxy-5-methyl-2-propyl[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl)-benzenesulfonamide, GNE 9278, GNE9278

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych


About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C21H27N5O3S
Numer CAS:
Masa cząsteczkowa:
429.54
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Próba

≥98% (HPLC)

Formularz

powder

kolor

white to beige

rozpuszczalność

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. przechowywania

2-8°C

ciąg SMILES

CC1=NC2=NC(CCC)=NN2C(O)=C1NS(C3=CC=C(C4CCCCC4)C=C3)(=O)=O

Działania biochem./fizjol.

GNE-9278 jest selektywnym pozytywnym modulatorem allosterycznym NMDAR, ale nie AMPAR (wzmocnienie krotności PAM Emax / EC50 = 5,5 / 0,74 μM / 2A, 8,4 / 3,07 μM / 2B, 10,2 / 0.47 μM/2C, 7.9/0.32 μM/2D indukowanego przez gly EC50 (50 μM) napływu Ca++ w HEK293 współeksprymującym GluN1 i odpowiednią podjednostkę GluN2; Emax/EC50 = 4.6/3,2 μM/2A, 12,4/15,7 μM/2B, 9,1/6,6 μM/2C, 14,9/6,7 μM/2D prądu indukowanego 100 μM Glu w obecności 50 μM gli przy użyciu odpowiednich oocytów GluN1/GluN2). GNE-9278 celuje w domenę transmembranową (TMD) zewnątrzkomórkowej powierzchni NMDAR związanych z agonistą, stabilizując NMDAR w stanie aktywnym poprzez spowolnienie L-L-glu i gly off-rate.
Selektywny NMDAR, ale nie AMPAR, pozytywny modulator allosteryczny (PAM), który celuje w zewnątrzkomórkową powierzchnię TMD związanych z ligandem NMDAR i spowalnia dysocjację L-Glu/Gly.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable


Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number

Nie widzisz odpowiedniej wersji?

Jeśli potrzebujesz konkretnej wersji, możesz wyszukać konkretny certyfikat według numeru partii lub serii.

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Erica S Burnell et al.
Journal of medicinal chemistry, 62(1), 3-23 (2018-02-16)
Excitatory activity in the CNS is predominately mediated by l-glutamate through several families of l-glutamate neurotransmitter receptors. Of these, the N-methyl-d-aspartate receptor (NMDAR) family has many critical roles in CNS function and in various neuropathological and psychiatric conditions. Until recently
Tzu-Ming Wang et al.
Neuropharmacology, 121, 204-218 (2017-05-02)
Ionotropic glutamate receptors (iGluRs) mediate fast excitatory neurotransmission and are key nervous system drug targets. While diverse pharmacological tools have yielded insight into iGluR extracellular domain function, less is known about molecular mechanisms underlying the ion conduction gating process within
Ioana Neagoe et al.
Stem cell research, 28, 105-114 (2018-02-18)
Abnormal signaling pathways mediated by N-methyl-d-aspartate receptors (NMDARs) have been implicated in the pathogenesis of various CNS disorders and have been long considered as promising points of therapeutic intervention. However, few efforts have been previously described concerning evaluation of therapeutic

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej