Aktywny doustnie, silny i selektywny antagonista receptora 1-fosforanu sfingozyny (S1P) 3 (S1P3; S1PR3) o skuteczności in vitro i in vivo.
TY-52156 jest silnym antagonistą receptora 1-fosforanu sfingozyny (S1P) 3 (S1P3; S1PR3), który selektywnie hamuje stymulowaną przez S1P odpowiedź Ca2+ w ludzkich komórkach z ekspresją S1P3 (Ki = 110 nM) i wiązanie Eu-GTP z błonami zawierającymi S1P3 w porównaniu z błonami S1P1/2/4/5. TY-52156 hamuje zależne od S1P3 zdarzenia sygnalizacyjne w ludzkich komórkach mięśni gładkich tętnic wieńcowych (1 μM), zależny od S1P3 spadek przepływu wieńcowego w perfundowanych sercach szczurów, a także ostry ból mechaniczny wywołany przez S1P3 u myszy (10 nmol / 20 μL / id. łapy) i bradykardię u myszy (10 nmol / 20 μL / id. łapy).) i bradykardię u znieczulonych szczurów (30 mg/kg TY-52156 p.o.) in vivo z dobrą biodostępnością po podaniu doustnym (F = 70,9%; 1 mg/kg p.o. u szczurów).
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Medical science monitor : international medical journal of experimental and clinical research, 24, 1912-1923 (2018-04-02)
BACKGROUND Triple negative breast cancer (TNBC) has a more aggressive recurrence. Previous reports have demonstrated that sphingosine kinase 1 (SphK1) is a crucial regulator of breast cancer progression. However, the correlation of SphK1 with clinical prognosis has been poorly investigated.
Sphingosine 1-phosphate (S1P) induces diverse biological responses in various tissues by activating specific G protein-coupled receptors (S1P(1)-S1P(5) receptors). The biological signaling regulated by S1P(3) receptor has not been fully elucidated because of the lack of an S1P(3) receptor-specific antagonist or
Biochimica et biophysica acta, 1861(11), 1840-1851 (2016-09-13)
Breast cancer is one of the most common and devastating malignancies among women worldwide. Recent evidence suggests that malignant progression is also driven by processes involving the sphingolipid molecule sphingosine 1-phosphate (S1P) and its binding to cognate receptor subtypes on
Experimental and therapeutic medicine, 15(6), 5007-5016 (2018-05-29)
Thyroid carcinoma is characterized by an aggressive behavior, lack of effective targeted therapies and a high rate of relapse. Sphingosine kinase 1 (SPHK1) has been reported to be a critical regulatory factor in the progression of thyroid carcinoma, but the
Pharmacology research & perspectives, 5(6) (2017-12-12)
Sphingosine-1-phosphate receptor 1 (S1P1 ) modulators sequester circulating lymphocytes within lymph nodes, thereby preventing potentially pathogenic autoimmune cells from exiting into the blood stream and reaching inflamed tissues. S1P1 receptor modulation may thus offer potential to treat various autoimmune diseases.
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.
