CINPA1 jest inhibitorem konstytutywnego receptora androstanu (CAR) ukierunkowanym na domenę wiążącą ligand (LBD), który zapobiega rekrutacji CAR do regionów promotorowych regulowanych genów (o >85%; 1 μM CINPA1 wobec 0,1 μM CITCO indukowanej rekrutacji CAR do promotorów CYP2B6 lub CYP3A4; ludzkie hepatocyty) poprzez zmianę interakcji CAR-koregulator. CINPA1 hamuje transkrypcję za pośrednictwem CAR w silny (IC50 = 70 nM; komórki reporterowe HepG2-hCAR1 CYP2B6-luc) i selektywny sposób z jedynie słabą siłą antagonisty PXR (68% hamowanie przez 18 μM CINPA1 wobec 5 μM ryfampicyny; komórki reporterowe HepG2-PXR) i brakiem cytotoksyczności lub aktywności agonistycznej/antagonistycznej wobec FXR, GR, LXRα/β, PPARγ, RXRα/β, VDR.
Silny i selektywny inhibitor konstytutywnego receptora androstanu (CAR) ukierunkowany na domenę wiążącą ligand (LBD).
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Kod klasy składowania
11 - Combustible Solids
Klasa zagrożenia wodnego (WGK)
WGK 3
Temperatura zapłonu (°F)
Not applicable
Temperatura zapłonu (°C)
Not applicable
Wybierz jedną z najnowszych wersji:
Certyfikaty analizy (CoA)
Lot/Batch Number
It looks like we've run into a problem, but you can still download Certificates of Analysis from our Dokumenty section.
Proszę o kontakt, jeśli potrzebna jest pomoc Obsługa Klienta
Masz już ten produkt?
Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.
European journal of medicinal chemistry, 108, 505-528 (2015-12-31)
Constitutive androstane receptor (CAR, NR1I3) and pregnane X receptor (PXR, NR1I2) are master regulators of endobiotic and xenobiotic metabolism and disposition. Because CAR is constitutively active in certain cellular contexts, inhibiting CAR might reduce drug-induced hepatotoxicity and resensitize drug-resistant cancer
The constitutive androstane receptor (CAR) and pregnane X receptor (PXR) are xenobiotic sensors that regulate the expression of drug-metabolizing enzymes and efflux transporters. CAR activation promotes drug elimination, thereby reducing therapeutic effectiveness, or causes adverse drug effects via toxic metabolites.
Nuclear receptors (NRs) are a group of transcription factors emerging as players in normal and pathological CNS development. Clinically, an association between the constitutive androstane NR (CAR) and cognitive impairment was proposed, however never experimentally investigated. We wished to test
Drug metabolism and disposition: the biological fate of chemicals, 44(11), 1759-1770 (2016-08-16)
The constitutive androstane receptor (CAR) regulates the expression of genes involved in drug metabolism and other processes. A specific inhibitor of CAR is critical for modulating constitutive CAR activity. We recently described a specific small-molecule inhibitor of CAR, CINPA1 (ethyl
Archives of toxicology, 91(6), 2375-2390 (2017-03-16)
Unintentional activation of xenosensing nuclear receptors pregnane X receptor (PXR) and/or constitutive androstane receptor (CAR) by clinical drug use is known to produce severe side effects in patients, which may be overcome by co-administering antagonists. However, especially antagonizing CAR is
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.
