Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

Wyświetl całą dokumentację

JN0006

Sigma-Aldrich

Draflazine

≥98% (HPLC)

Synonim(y):

(-)-1-[2-(4-Amino-2,6-dichloro-anilino)-2-oxo-ethyl]-4-[5,5-bis(4-fluorophenyl)pentyl]piperazine-2-carboxamide, (-)-R 75,231, (-)-R 75231, (-)-R-75231, (-)-R75231, (S)-2-(Aminocarbonyl)-N-(4-amino-2,6-dichlorophenyl)-4-[5,5-bis(4-fluorophenyl)pentyl]-1-piperazineacetamide, (S)-R 75,231, (S)-R 75231, (S)-R-75231, (S)-R75231, R 88,021, R 88021, R-88021, R88021

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych

Wybierz wielkość

5 MG
423,00 zł
25 MG
1720,00 zł

423,00 zł

Skontaktuj się z Obsługą Klienta, aby uzyskać informacje na temat dostępności
Wszystkie zdjęcia(1)

Wybierz wielkość

Zmień widok
5 MG
423,00 zł
25 MG
1720,00 zł

About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C30H33Cl2F2N5O2
Numer CAS:
138681-29-5
Masa cząsteczkowa:
604.52
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

423,00 zł

Skontaktuj się z Obsługą Klienta, aby uzyskać informacje na temat dostępności

Próba

≥98% (HPLC)

Formularz

powder

aktywność optyczna

[α]/D -23 to -29°, c = 0.5 in ethanol

kolor

white to beige

rozpuszczalność

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. przechowywania

room temp

ciąg SMILES

Fc1ccc(cc1)C(CCCCN3CC(N(CC3)CC(=O)Nc4c(cc(cc4Cl)N)Cl)C(=O)N)c2ccc(cc2)F

InChI

1S/C30H33Cl2F2N5O2/c31-25-15-23(35)16-26(32)29(25)37-28(40)18-39-14-13-38(17-27(39)30(36)41)12-2-1-3-24(19-4-8-21(33)9-5-19)20-6-10-22(34)11-7-20/h4-11,15-16,24,27H,1-3,12-14,17-18,35H2,(H2,36,41)(H,37,40)

Klucz InChI

IWMYIWLIESDFRZ-UHFFFAOYSA-N

Działania biochem./fizjol.

Draflazyna (R88021; (-)-R75231) jest silnym inhibitorem transportera nukleozydów ENT1 (SLC29A1) o 370-krotnej selektywności w stosunku do ENT2 (SLC29A2). R88021 wykazuje 30- i 40-krotnie wyższe powinowactwo jako (+)-R75231 (R88016) przy użyciu preparatu błony płucnej cielęcia (przez przemieszczenie [3H] R75231 i [3H] NBI) i nienaruszonych ludzkich erytrocytów (przez przemieszczenie [3H] NBMPR). Draflazyna jest 20-krotnie silniejsza niż R88016 w zwiększaniu siły działania adenozyny przeciwko agregacji indukowanej ADP w ludzkiej krwi pełnej (IC50 = 0,5 μM vs 10 μM z 1 μM odpowiedniego inhibitora), Draflazyna i R75231, ale nie R88016, wykazują skuteczność kardioprotekcyjną przed infuzją katecholamin u królików in vivo.
Silny inhibitor transportera nukleozydów ENT1 (SLC29A1) z 370-krotną selektywnością w stosunku do ENT2 (SLC29A2) i skutecznością kardioprotekcyjną in vivo.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable

Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number
0000321772
0000321772
0000077780
0000077781
0000073460

Nie widzisz odpowiedniej wersji?

Jeśli potrzebujesz konkretnej wersji, możesz wyszukać konkretny certyfikat według numeru partii lub serii.

Wyszukaj dokument COA

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

H Van Belle et al.
Cardiovascular research, 27(1), 111-115 (1993-01-01)
R 75,231, a potent and specific nucleoside transport inhibitor, largely prevents cardiac damage and death in catecholamine challenged rabbits. The major biochemical effect of nucleoside transport inhibition in ischaemic and reperfused myocardium is a prolonged accumulation of adenosine. The cardioprotection
A P IJzerman et al.
Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology, 345(5), 558-563 (1992-05-01)
The tritiated analogue of R75231 ((+-)-2-(aminocarbonyl)-N-(4-amino-2,6-dichlorophenyl)-4-[5,5-bis (4-fluorophenyl)pentyl]-1-piperazineacetamide) has been examined as a new radioligand for (nitrobenzylthioinosine sensitive) nucleoside transport proteins. [3H]R75231 was prepared in two steps from R69064 ((+-)-4-[5,5-bis[4-fluorophenyl)-4-pentenyl]-2-piperazinecarboxamide+ ++ dihydrochloride) with a specific activity of 0.23 TBq/mmol (6.3 Ci/mmol).
J R Hammond
Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology, 361(4), 373-382 (2000-04-14)
The equilibrative nucleoside transporters of mammalian cells play an important role in the regulation of extracellular adenosine concentrations, and inhibition of these transporters potentiates the biological effects of adenosine. Two subtypes of equilibrative transporters have been defined by their differential
Nucleoside and nucleobase transport systems of mammalian cells.
D A Griffith et al.
Biochimica et biophysica acta, 1286(3), 153-181 (1996-10-29)
M W Beukers et al.
European journal of pharmacology, 266(1), 57-62 (1994-01-01)
In this study, we determined whether R75231, (+/-)-2-(aminocarbonyl)-N-(4-amino-2,6-dichlorophenyl)-4-[5,5-bis( 4-fluoro- phenyl)pentyl]-1-piperazineacetamide, and its two enantiomers, all nucleoside transport inhibitors, could play a role as anti-aggregatory agents. First, we determined the binding characteristics of [3H]nitrobenzylthioinosine, also a nucleoside transport inhibitor, on intact

Questions

Reviews

No rating value

Active Filters

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej