5.00527

APETx2, Anthopleura elegantissima, rekombinowany, E. coli

recombinant, expressed in E. coli

• Synonim(y): Acid-Sensing Ion Channel 3 Blocker, bloker kanału ASIC3
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₉₆H₂₈₀N₅₄O₆₁S₆
• Numer CAS: 713544-47-9
• Masa cząsteczkowa: 4561.04
• Kod UNSPSC: 12352200

Właściwości

• rekombinowane: expressed in E. coli
• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥95% (HPLC)
• Formularz: lyophilized powder
• siła działania: 63 nM IC₅₀
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• rozpuszczalność: aqueous buffer: soluble
• temp. przechowywania: −20°C

Opis

Opis ogólny

Pierwotnie wyizolowana z ukwiału morskiego Anthopleura elegantissima, 42-aminokwasowa toksyna APETx2 blokuje indukowaną zakwaszeniem aktywację homotrimerycznego kanału jonowego wyczuwającego kwas, złożonego ze szczurzego lub ludzkiego ASIC3 (_IC50 przeciwko pH 7.4 do 6 = 63 nM i 175 nM za pomocą całokomórkowego patch-clampa przy użyciu komórek COS wyrażających odpowiedni kanał), ale nie szczurzego ASIC1a, ASIC1b lub ASIC2a, w sposób odwracalny, przypuszczalnie poprzez jego interakcję N-końca ze skrętem β typu I, który łączy pasma β I i II w zewnątrzkomórkowym regionie kulki β ASIC3. Oprócz indukowanego zakwaszeniem klasycznego prądu przejściowego, wykazano również, że APETx2 hamuje zależną od ^Na+, indukowaną alkalizacją niekonwencjonalną aktywność kanału obserwowaną w ludzkim, ale nie szczurzym ASIC3 (całkowite zahamowanie przez 1 µM APETx3; pH 8,0). Skuteczność APETx2 in vivo wykazano w różnych modelach indukcji bólu u szczurów, w tym nadwrażliwości mechanicznej indukowanej kwasem (poprzez cielęce wstrzyknięcie i.m. 100 µL soli fizjologicznej pH 4.0 w dniach 1 i 5) (próg wycofania bólu = 76% i 24% szczurów kontrolnych z lub bez 100 µL 2,2 µM APETx2 i.m. wstrzyknięcie przed drugim wstrzyknięciem soli fizjologicznej pH 4.0). Chociaż APETx2 jest strukturalnie spokrewniony ze znanymi modulatorami kanałów ^K+ APETx1 i BDS-1/II, wykazuje znacznie mniejszą siłę działania przeciwko Kv3.4 (38% hamowanie przez 3 µM APETx2) i niewielki lub żaden wpływ na aktywność kanałów hERG, Kv2.2, Kv3.1, Kv4.2 lub Kv4.3.

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
ASIC3

Odwracalny: tak

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Sekwencja

H-Gly-Thr-Ala-Cys⁴-Ser-Cys⁶-Gly-Asn-Ser-Lys-Gly-Ile-Tyr-Trp-Phe-Tyr-Arg-Pro-Ser-Cys²⁰-Pro-Thr-Asp-Arg-Gly-Tyr-Thr-Gly-Ser-Cys³⁰-Arg-Tyr-Phe-Leu-Gly-Thr-Cys³⁷-Cys³⁸-Thr-Pro-Ala-Asp-OH (wiązania dwusiarczkowe: 4 → 37, 6 → 30, 20 → 38)

Postać fizyczna

Dostarczany jako sól trifluorooctanowa.

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Delaunay, A., et al. 2012. Proc. Natl. Acad. Sci.109, 13124.
Sherwood, T.W., et al. 2012. Am. J. Physiol. Cell Physiol.303, C699.
Karczewski, J., et al. 2010. Br J Pharmacol.161, 950.
Chagot, B., et al. 2005. Protein Sci.14, 2003.

Diochot, S., et al. 2004. EMBO J.23, 1516.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 1
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable