492040

Aktywator Nrf2

The Nrf2 Activator modulates the biological activity of Nrf2. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): (E)-1-(2-metoksyfenylo)-3-(2-(trifluorometylo)fenylo)prop-2-en-1-on, aktywator 2 czynnika związanego z jądrowym czynnikiem erytroidalnym 2 p45, 2-trifluorometylo-2ʹ-metoksychalon, aktywator elementu odpowiedzi antyoksydacyjnej II, aktywator ARE II, Antioxidant Response Element Activator II, ARE Activator II,(E)-1-(2-metoksyfenylo)-3-(2-(trifluorometylo)fenylo)prop-2-en-1-on, Nuclear factor-erythroid 2 p45-related factor 2 Activator, 2-Trifluorometylo-2ʹ-metoksychalon
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₇H₁₃F₃O₂
• Numer CAS: 1309371-03-6
• Masa cząsteczkowa: 306.28
• Numer MDL: MFCD30186783
• Kod UNSPSC: 12352200

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: syrup
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: yellow
• rozpuszczalność: DMSO: 100 mg/mL; ethanol: 100 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: −20°C
• ciąg SMILES: O=C(/C=C/C1=C(C=CC=C1)C(F)(F)F)C2=C(OC)C=CC=C2

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek chalkon, który skutecznie aktywuje transkrypcję reporterową NQO1 (oksydoreduktaza NADPH/chinonowa 1) za pośrednictwem ARE (element odpowiedzi antyoksydacyjnej) w ludzkich komórkach nabłonka oskrzeli Beas-2B (7.(7-krotność kontroli; związek 20 µM) i indukuje Nrf2- (czynnik jądrowy erytroidalny 2 p45 związany z czynnikiem 2) regulowane przeciwutleniacze i transkrypcję genów cytoprotekcyjnych, w tym GCLM (podjednostka modyfikująca ligazę glutaminianowo-cysteinową), NQO1 i HO1 (oksygenaza hemowa-1), zarówno w kulturach ([związek] = 10 do 20 µM) in vitro, jak i u myszy (50 mg / kg p.o.) in vivo.

Wykazano, że przepuszczalny dla komórek chalkon skutecznie aktywuje transkrypcję reporterową NQO1 (oksydoreduktaza NADPH/chininowa 1) za pośrednictwem ARE- (element odpowiedzi antyoksydacyjnej) w ludzkich komórkach nabłonka oskrzeli Beas-2B (odpowiednio 6,3- i 7.0-krotność kontroli, odpowiednio, z 10 i 20 µM związku) i indukują Nrf2- (Nuclear factor erythroid 2 p45-related factor 2) regulowane przeciwutleniacze i transkrypcję genów cytoprotekcyjnych, w tym GCLM (podjednostka modyfikująca ligazę glutaminianowo-cysteinową), NQO1 i HO1 (oksygenaza hemowa-1), zarówno w kulturach Beas-2B (4-, 6.7- i 178-krotny, odpowiednio, podstawowy poziom mRNA NQO1/24 h, GCLM/6 h i HO1/6 h; [związek] = 10 µM) in vitro oraz u myszy (6- i 10-krotny, odpowiednio, kontrolny poziom mRNA GCLM i NQO1 w jelicie cienkim 24 godziny po pojedynczej dawce p.o. 50 mg / kg) in vivo. Cel(e) komórkowy(e) leku i mechanizm działania są nieznane, ale prawdopodobnie obejmują kowalencyjną modyfikację tio celu(ów) przez elektrofilową grupę enonową związku.

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Przegląd przepisów (Z)

Inne uwagi

Kumar, V., et al. 2011. J. Med. Chem.54, 4147.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 10 - Combustible liquids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 2