5.30351

Aktywator Nrf2 IV, VSC2

• Synonim(y): ( E)-1-chloro-2-(2-(2-metoksyfenylosulfonylo)winyl)benzen, aktywator IV czynnika związanego z czynnikiem jądrowym E2, VSC2, (E)-1-chloro-2-(2-(2-metoksyfenylosulfonylo)winyl)benzen, aktywator IV czynnika związanego z czynnikiem jądrowym E2, VSC2
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₅H₁₃ClO₃S
• Numer CAS: 1554271-18-9
• Masa cząsteczkowa: 308.78
• Numer MDL: MFCD31800430
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: off-white
• rozpuszczalność: DMSO: 100 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek związek winylosulfonowy, który działa jako silniejszy aktywator Nrf-2 niż analogiczne α,β-nienasycone chalkony na bazie ketonów (np. nr kat. 492040) w stymulowaniu ekspresji HO-1 w hodowlach mysich mikrogleju BV-2 (382% kontrolnego poziomu białka w ciągu 24 h; 20 µM). Leczenie farmakologiczne w mysich dopaminergicznych (DAergic) hodowlach CATH.a również skutecznie indukuje translokację jądrową Nrf2 (fałd kontroli w 3 h/dawkę = 1.4/1 µM, 2.3/5 µM, 3.4/10 µM) i ogólną akumulację komórkową Nrf2 (krotność kontroli w 24 h/dawkę = 1.5/0.5 µM, 2.0/1 µM, 2.8/2 µM, 4.3/5 µM), prawdopodobnie poprzez uwolnienie Nrf2 od jego negatywnego regulatora keap1, z jednoczesną regulacją w górę ekspresji enzymów antyoksydacyjnych regulowanych przez Nrf2, w tym oksydazy hemowej-1/OH-1, oksydoreduktazy chinonowej NAD(P)H 1/NQO1, modyfikatora i podjednostek katalitycznych ligazy glutaminianowo-cysteinowej, QCLM i GCLC. Wykazano, że chroni CATH.a przed toksycznością BH4 (skuteczne stężenie 0,1 do 1,0 µM wobec 200 µM BH4 przez 24 godziny) in vitro i zapobiega MPTP- (nr kat. 506382) indukowanym deficytom/dysfunkcjom motorycznym (przez test siatki pionowej 6 d po wstrzyknięciu MPTP) i neurodegeneracji (przez barwienie TH 7 d po wstrzyknięciu MPTP) w mysim modelu PD in vivo (dawki doustne 3 X 10 mg leku/kg/d; dawki 4X 20 mg MPTP/kg/2 h i.p. rozpoczynające się 24 h po pierwszej dawce leku).

Działania biochem./fizjol.

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Do rekonstytucji należy używać wyłącznie świeżego DMSO.

Inne uwagi

Lee, J.A., et al. 2015. Br. J. Pharmacol.172, 1087.
Woo, S.Y., et al. 2014. J. Med. Chem.57, 1473.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable