476496

UNC0321

>98% (HPLC), solid, protein lysine methyltransferase inhibitor, Calbiochem^®

• Synonim(y): 7-(2-(2-(dimetyloamino)etoksy)etoksy)-6-metoksy-2-(4-metylo-1,4-diazepan-1-ylo)-N-(1-metylopiperydyn-4-ylo)chinazolin-4-amina
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₇H₄₅N₇O₃
• Masa cząsteczkowa: 515.69
• Kod UNSPSC: 12352202
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Nazwa produktu: Inhibitor metylotransferazy lizyny białkowej, UNC0321,
• Próba: >98% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: light tan
• rozpuszczalność: DMSO: 100 mg/mL
• Warunki transportu: wet ice
• temp. przechowywania: −20°C

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek analog chinazoliny, który silnie i selektywnie hamuje PKMT G9a (_IC50 = 6 nM i 9 nM w dwóch testach biochemicznych odpowiednio dla CLOT i ECSD oraz_Ki = 63 pM, co jest około 250-krotnie silniejsze niż blisko spokrewniony analog, BIX01294 (Cat. No. 382190)). Hamuje GLP ze zmniejszoną siłą (15 nM) i jest nieaktywny (_IC50 >40 µM) wobec innych białkowych metylotransferaz lizyny i argininy, takich jak SET7/9 (aH3K4 PKMT), SET8/PreSET7 (aH4K20 PKMT) i PRMT3, a także JMJD2E (>1000-krotna selektywność) w testach enzymatycznych ECSD. Hamuje również akumulację H3K9me2 (_IC50 = 11 000 nM) w komórkach MDA-MB-231, w porównaniu do BIX01294 (_IC50 = 500 nM).

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest specyficzna dla partii ze względu na zmienną zawartość wody.

Przepuszczalny dla komórek analog chinazoliny, który silnie i selektywnie hamuje PKMT G9a z _IC50równym 6 µM i 9 µM w dwóch testach biochemicznych (odpowiednio CLOT i ECSD) oraz_Ki Morrisona wynoszącym 63 pM, co jest około 250 razy silniejsze w porównaniu z podobnym analogiem BIX01294 (nr kat. 382190). Hamował również GLP ze zmniejszoną siłą (15 µM w teście enzymatycznym ECSD). Stwierdzono, że jest nieaktywny (_IC50>40 µM) wobec innych białkowych metylotransferaz lizyny i argininy, takich jak SET7/9 (aH3K4 PKMT), SET8/PreSET7 (aH4K20 PKMT) i PRMT3 w testach ECSD, a także JMJD2E z >1000-krotną selektywnością.

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Liu, F., et al. 2010. J. Med. Chem.53, 5844.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable