382192

Inhibitor HMTazy IV, UNC0638

The HMTase Inhibitor IV, UNC0638 controls the biological activity of HMTase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cancer applications.

• Synonim(y): Inhibitor metylotransferazy DNA III, inhibitor MTazy DNA III, inhibitor EHMT1/GLP II, inhibitor EHMT2/G9a IV, 2-cykloheksylo-N-(1-izopropylopiperydyn-4-ylo)-6-metoksy-7-(3-(pirolidyn-1-ylo)propoksy)chinazolin-4-amina
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₃₀H₄₇N₅O₂
• Numer CAS: 1255580-76-7
• Masa cząsteczkowa: 509.73
• Numer MDL: MFCD22208587
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: off-white
• rozpuszczalność: DMSO: 10 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: −20°C
• ciąg SMILES: CC(C)N(CC1)CCC1NC2=NC(C3CCCCC3)=NC4=C2C=C(C(OCCCN5CCCC5)=C4)OC
• InChI: 1S/C30H47N5O2/c1-22(2)35-17-12-24(13-18-35)31-30-25-20-27(36-3)28(37-19-9-16-34-14-7-8-15-34)21-26(25)32-29(33-30)23-10-5-4-6-11-23/h20-24H,4-19H2,1-3H3,(H,31,32,33)
• Klucz InChI: QOECJCJVIMVJGX-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek związek chinazolinaminy, który działa jako silny i odwracalny inhibitor HMTaz G9a i GLP (metylotransferaz histonowych) (_IC50 = ≤ 15 i 19 nM odpowiednio dla G9a i GLP) i wykazuje ~15-krotnie większą selektywność w stosunku do DNMT1 i minimalnie blokuje aktywność JMJD2E (_IC50 = 4. 66 µM) oraz SETD7, SETD8, PRMT3 i SUV39H (IC50 >10 µM).66 µM) oraz SETD7, SETD8, PRMT3 i SUV39H2 (_IC50 >10 µM). Wykazano, że obniża poziom H3K9Me2 w komórkach MDA-MB231 (_IC50 = 81 nM; _EC50 = 11,2 µM dla toksyczności komórek) i jest 6-krotnie silniejszy niż inhibitor HMTazy, BIX-01294, (nr kat. 382190). Wpływa również na aktywność receptorów adrenergicznych _α1A, adrenergicznych _α1B i muskarynowych _M2 o 90%, 69% i 64% oraz na panel 26 receptorów i kanałów jonowych o ≤ 30% przy 1 µM.




Ta sonda jest dostarczana we współpracy z Structural Genomics Consortium (SGC). Aby uzyskać więcej informacji na temat charakterystyki, odwiedź Podsumowanie sondyUNC0638 na stronie SGC.

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Przegląd przepisów (Z)

Inne uwagi

Vedadi, M., et al. 2011. Nat. Chem. Biol.7, 566.

Liu, F., et al. 2011. J. Med. Chem.54, 6139.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 2
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable