324387

Antagonista receptora dopaminy II, tiorydazyna, HCl

The Dopamine Receptor Antagonist II, Thioridazine, HCl, also referenced under CAS 130-61-0, controls the biological activity of Dopamine Receptor. This small molecule/inhibitor is primarily used for Biochemicals applications.

• Synonim(y): 10-(2-(1-metylo-2-piperydylo)etylo)-2-(metylotio)-10H-fenotiazyna, HCl, 10-(2-(1-metylopiperydyn-2-ylo)etylo)-2-(metylotio)-10H-fenotiazyna, HCl
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₁H₂₆N₂S₂ · xHCl
• Numer CAS: 130-61-0
• Masa cząsteczkowa: 370.57 (free base basis)
• Numer MDL: MFCD00012655
• Kod UNSPSC: 12352200

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• kolor: off-white
• rozpuszczalność: water: 25 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: 2-8°C
• InChI: 1S/C21H26N2S2.ClH/c1-22-13-6-5-7-16(22)12-14-23-18-8-3-4-9-20(18)25-21-11-10-17(24-2)15-19(21)23;/h3-4,8-11,15-16H,5-7,12-14H2,1-2H3;1H
• Klucz InChI: NZFNXWQNBYZDAQ-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Antagonista receptora dopaminy (DR) klasy fenotiazyny, który oprócz dobrze znanego zastosowania klinicznego jako lek przeciwpsychotyczny w leczeniu schizofrenii, jest również zgłaszany jako selektywnie indukujący różnicowanie nowotworowych v1H9 (_EC50 ≤9,4 µM w teście reporterowym Oct4-GFP) i v2H9, ale nie ich macierzystych nienowotworowych H9 hESC lub dorosłych iPSC pochodzących z fibroblastów. Zarówno efekt selektywnego różnicowania CSC (nowotworowych komórek macierzystych), jak i aktywność przeciwbiałaczkowa tiorydazyny dobrze korelują z selektywną ekspresją DR na CSC i komórkach AML, ale nie na H9, iPSC, normalnych HSC (hematopoetycznych komórkach macierzystych) lub HSPC (hematopoetycznych komórkach macierzystych-progenitorowych). Jednak wysokie skuteczne stężenie tiorydazyny (10 µM) przeciwko komórkom nowotworowym sugeruje, że inne niezidentyfikowane cele/mechanizmy komórkowe, oprócz antagonizmu DR, są zaangażowane w jej ogólny wpływ anty-CSC. Skutecznie wzmacnia działanie AraC (nr kat. 251010) w hamowaniu tworzenia kolonii pierwotnej AML in vitro (o 79%, 55% i 100%, odpowiednio, przy 10 µM tiorydazyny, 0,1 µM AraC lub kombinacji obu) bez wywierania cytotoksycznego wpływu na normalne HSPC.

Lek przeciwpsychotyczny z grupy fenotiazyn i antagonista receptora dopaminy (DR), który według doniesień wykazuje działanie różnicujące CSC (nowotworowe komórki macierzyste) (_EC50 ≤9,4 µM dla v1H9) i przeciwbiałaczkowe, bez wpływu na nienowotworowe H9 hESC, iPSC pochodzące z dorosłych fibroblastów lub HSPC (hematopoetyczne komórki macierzyste). Jednak wysokie skuteczne stężenie tiorydazyny (10 µM) przeciwko komórkom nowotworowym sugeruje, że inne niezidentyfikowane cele/mechanizmy komórkowe, oprócz antagonizmu DR, mogą być również zaangażowane w jej ogólny wpływ anty-CSC. Skutecznie wzmacnia działanie AraC (nr kat. 251010) w hamowaniu tworzenia kolonii pierwotnej AML in vitro (odpowiednio o 79%, 55% i 100% przy 10 µM tiorydazyny, 0,1 µM AraC lub kombinacji obu).

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Przegląd przepisów (Z)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Sachlos, E., et al. 2012. Cell149, 1284.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Piktogramy: GHS07
• Hasło ostrzegawcze: Warning
• Zwroty wskazujące rodzaj zagrożenia: H302
• Zwroty wskazujące środki ostrożności: P264 - P270 - P301 + P312 - P501
• Klasyfikacja zagrożeń: Acute Tox. 4 Oral
• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3