U3885

UK-78282 一塩酸塩

≥98% (HPLC)

• 別名: 4-[(ジフェニルメトキシ)メチル]-1-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]-ピペリジン 一塩酸塩
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₉H₃₅NO₂HCl
• CAS番号: 136647-02-4
• 分子量: 466.05
• MDL番号: MFCD16875438
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329827628
• NACRES: NA.77

特性

• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: solid
• 保管条件: desiccated
• 色: white to off-white
• 溶解性: DMSO: >10 mg/mL
• 輸送温度: wet ice
• 保管温度: −20°C
• SMILES記法: Cl.COc1ccc(CCCN2CCC(CC2)COC(c3ccccc3)c4ccccc4)cc1
• InChI: 1S/C29H35NO2.ClH/c1-31-28-16-14-24(15-17-28)9-8-20-30-21-18-25(19-22-30)23-32-29(26-10-4-2-5-11-26)27-12-6-3-7-13-27;/h2-7,10-17,25,29H,8-9,18-23H2,1H3;1H
• InChI Key: ZZSQARULZYQMIG-UHFFFAOYSA-N

詳細

生物化学的／生理学的作用

UK-78282はKv1.3とKv1.4の両方をブロックします。Kv1.3とKv1.4は、電位開口型カリウムチャネルであるShakerファミリーの分子です。

UK-78282はKv1.3とKv1.4の両方をブロックします。Kv1.3とKv1.4は、電位開口型カリウムチャネルであるShakerファミリーの分子です。Kv1.3は脳やエフェクターメモリーT(Tem)細胞に発現し、Kv1.4は脳で発現しています。どちらのチャネルもニューロンの膜電位の設定に関与しています。それに加えてKv1.3は、メモリーT細胞の膜電位を維持するとともにT細胞の活性化に伴って発現上昇することで、多数の免疫過程や疾患に寄与しています。Kv1.3ブロッカーは治療的有効性が長い間探索されていますが、免疫系の研究における有効なツールでもあります。一方、Kv1.4の選択的ブロッカーは現在のところほとんど存在せず、発見が待たれています。UK-78282は免疫系の研究に有用であり、Kv1.4が存在しない系では機能的にKv1.3に対して選択的に作用し、T細胞活性化の抑制が認められます。また、Kv1.4機能の研究にも有効です。

特徴および利点

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調製ノート

UK-78282 monohydrochloride dissolves in DMSO at a concentration >10 mg/ml.

安全性情報

• ピクトグラム: GHS07,GHS09
• シグナルワード: Warning
• 危険有害性情報: H319,H400
• 注意書き: P264 - P273 - P280 - P305 + P351 + P338 - P337 + P313 - P391
• 危険有害性の分類: Aquatic Acute 1 - Eye Irrit. 2
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable