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Merck

PZ0004

Sigma-Aldrich

バレニクリン 酒石酸塩

≥98% (HPLC)

別名:

7,8,9,10-テトラヒドロ-6,10-メタノ-6H-ピラジノ[2,3-h][3]ベンゾアゼピン 酒石酸塩, チャンピックス

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C13H13N3 · C4H6O6
CAS番号:
分子量:
361.35
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

white to beige

溶解性

DMSO: >5 mg/mL

保管温度

room temp

SMILES記法

O[C@H]([C@@H](O)C(O)=O)C(O)=O.C1NC[C@H]2C[C@@H]1c3cc4nccnc4cc23

InChI

1S/C13H13N3.C4H6O6/c1-2-16-13-5-11-9-3-8(6-14-7-9)10(11)4-12(13)15-1;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h1-2,4-5,8-9,14H,3,6-7H2;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t8-,9+;1-,2-/m.1/s1

InChI Key

TWYFGYXQSYOKLK-CYUSMAIQSA-N

アプリケーション

Varenicline tartrate has been used to investigate its effect on sensorimotor gating in rats under prepulse inhibition (PPI). It is suitable for use as a reference standard in capillary isotachophoresis (ITP) coupled on-line with capillary zone electrophoresis (CZE) for the quantification of varenicline metabolite in urine samples. It is also suitable for use for testing its effect on locomotor and nonlocomotor behavioral deficits in rats.

生物化学的/生理学的作用

酒石酸バレニクリンは、α4β2ニコチン受容体の部分アゴニストであり、α7ニコチン受容体の完全アゴニストです。バレニクリンはα4β2受容体に競合的に結合し、完全なニコチン作用を起こさずに部分的な刺激効果をもたらすと同時に、ニコチンのレセプター結合能をブロックします。よって、喫煙で覚える脳の強化や報酬といった現象の根本的メカニズムとされているニコチンのα4β2受容体活性化作用や、中枢神経の中脳辺縁系ドーパミン経路の刺激作用を阻害します。

特徴および利点

This compound is a featured product for ADME Tox research. Click here to discover more featured ADME Tox products. Learn more about bioactive small molecules for other areas of research at sigma.com/discover-bsm.
This compound is featured on the Acetylcholine Receptors (Nicotinic) page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

ピクトグラム

Exclamation markEnvironment

シグナルワード

Warning

危険有害性情報

危険有害性の分類

Acute Tox. 4 Oral - Aquatic Acute 1

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

PZ0004-25MG:
PZ0004-5MG:
PZ0004-VAR:
PZ0004-BULK:


試験成績書(COA)

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Toshiki Kurosawa et al.
Journal of pharmaceutical sciences, 106(9), 2576-2582 (2017-04-30)
Varenicline is a selective partial α
On-line column coupled isotachophoresis-capillary zone electrophoresis hyphenated with tandem mass spectrometry in drug analysis: Varenicline and its metabolite in human urine
Pievstansky J, et al.
Analytica Chimica Acta, 826, 84-93 (2014)
Anne Jackson et al.
Addiction biology, 22(5), 1316-1328 (2016-07-22)
There is recognition that cognitive problems can contribute to renewed drug taking in former addicts. Our previous work has indicated that current smokers show reduced performance on a probabilistic reversal learning (PRL) task, relative to former smokers. To further explore
Helen M Kamens et al.
Brain research bulletin, 138, 20-25 (2017-08-06)
Adolescence is a critical period in brain development that coincides with the initiation of alcohol use. Nicotinic acetylcholine receptors (nAChR) have been shown to modulate ethanol behaviors in adult humans and in animal models; however, the role of these receptors
Effect of varenicline on behavioral deficits in a rat model of Parkinson?s disease induced by unilateral 6-hydroxydopamine lesion of substantia nigra
Tan R, et al.
Behavioural Pharmacology, 29(4), 327-335 (2018)

資料

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