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Merck

L9908

Sigma-Aldrich

LY-294,002 塩酸塩

from microbial (Staphylococcus roseus), ≥98% (HPLC), solid, PI3K inhibitor

別名:

2-(4-モルホリニル)-8-フェニル-1(4H)-ベンゾピラン-4-オン 塩酸塩

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C19H17NO3 · HCl
CAS番号:
分子量:
343.80
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352207
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

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製品名

LY-294,002 塩酸塩, solid, ≥98% (HPLC)

由来生物

microbial (Staphylococcus roseus)

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

フォーム

solid

white to off-white

溶解性

DMSO: >5 mg/mL
H2O: insoluble

保管温度

2-8°C

SMILES記法

O=C1C=C(Oc2c1cccc2-c3ccccc3)N4CCOCC4

InChI

1S/C19H17NO3/c21-17-13-18(20-9-11-22-12-10-20)23-19-15(7-4-8-16(17)19)14-5-2-1-3-6-14/h1-8,13H,9-12H2

InChI Key

CZQHHVNHHHRRDU-UHFFFAOYSA-N

詳細

LY-294,002 塩酸塩はフラボノイドであるケルセチンの誘導体であり、ホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の酵素活性を高度に阻害します。[1]LY-294,002 はマクロファージにおける核因子κB のシグナリングを阻害します。[2]オートファゴソームタンパク質 LC3 の発現を亢進させ、胃がん細胞[3]および鼻咽頭がん細胞におけるアポトーシスを促進させます。[4]LY-294,002 は活動電位の再分極を調節し、筋細胞の収縮性を改善させます。[5]

アプリケーション

LY-294,002 塩酸塩は下記の阻害に使用されます。
  • ヒト肺がん細胞株におけるホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)[6]
  • 間葉幹細胞(MSC)におけるオートファジー[7]
  • 線維芽細胞[8]および心臓細胞におけるセリン・スレオニン特異的タンパク質キナーゼ(AKT)シグナリング[9]

生物化学的/生理学的作用

ホスファチジルイノシト-ル3-キナ-ゼ特異的な細胞透過性のインヒビタ-です。

特徴および利点

この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction(受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック)のG Proteins (Heterotrimeric)[Gタンパク質(ヘテロトリマー)]およびPhosphoinositide Kinases(ホスホイノシチドキナーゼ)のページに記載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、こちらをクリックしてください
本化合物は、Cyclic Nucleotide and Kinase Phosphatase Biology 研究のための注目製品の一つです。Cyclic Nucleotide and Kinase Phosphatase Biology 研究用のその他の注目製品もご覧ください。その他の研究領域用の生物活性低分子に関する詳細については、sigma.com/discover-bsmをご参照ください。

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

個人用保護具 (PPE)

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

L9908-1MG:
L9908-BULK:
L9908-IP:
L9908-VAR:
L9908-5MG:


最新バージョンのいずれかを選択してください:

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資料

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Cyclic nucleotides like cAMP modulate cell function via PKA activation and ion channels.

Discover Bioactive Small Molecules for Kinase Phosphatase Biology

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質問

1–4/4 質問  
  1. Can I use Product L9908, LY-294,002 hydrochloride, in conjugation with Wortmannin?

    1 回答
    1. We have not done any such testing, but the following references may be helpful: https://jpet.aspetjournals.org/cgi/content/abstract/320/3/1013, https://molpharm.aspetjournals.org/cgi/reprint/66/1/187.

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  2. What is the solution stability in DMSO for Product L9908, LY-294,002 hydrochloride?

    1 回答
    1. After reconstitution in DMSO, aliquot and freeze the stock solution at -20 °C. DMSO stock solutions are stable for at least 1 month at -20 °C.

      役に立ちましたか?

  3. What is the Department of Transportation shipping information for this product?

    1 回答
    1. Transportation information can be found in Section 14 of the product's (M)SDS.To access the shipping information for this material, use the link on the product detail page for the product.

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  4. What is the recommended concentration for using Product L9908, LY-294,002 hydrochloride?

    1 回答
    1. One can use this product at 50 uM concentration.

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