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A6730

Akt1/2キナーゼインヒビター

Name: Akt1/2キナーゼインヒビター
Brand: SIGMA

≥98% (HPLC), Akt1/2 kinase inhibitor, powder

別名:

1,3-ジヒドロ-1-(1-((4-(6-フェニル-1H-イミダゾ[4,5-g]キノキサリン-7-イル)フェニル)メチル)-4-ピペリジニル)-2H-ベンゾイミダゾール-2-オントリフルオロアセタート塩水和物, Akti-1/2 トリフルオロアセタート塩水和物, AktインヒビターVIII トリフルオロアセタート塩水和物

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:

C₃₄H₂₉N₇O · xC₂HF₃O₂ · yH₂O

CAS番号:

616871-83-1

分子量:

551.64 (anhydrous free base basis)

UNSPSC Code:

12352200

PubChem Substance ID:

24891133

NACRES:

NA.77

MDL number:

MFCD08705407

Assay:

≥98% (HPLC)

Form:

powder

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特性

製品名

Akt1/2キナーゼインヒビター, ≥98% (HPLC)

Quality Segment

100

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

yellow

solubility

DMSO: ≥10 mg/mL

originator

Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S.

storage temp.

2-8°C

SMILES string

[H]O[H].OC(=O)C(F)(F)F.O=C1Nc2ccccc2N1C3CCN(CC3)Cc4ccc(cc4)-c5nc6cc7nc[nH]c7cc6nc5-c8ccccc8

InChI

1S/C34H29N7O.C2HF3O2.H2O/c42-34-39-26-8-4-5-9-31(26)41(34)25-14-16-40(17-15-25)20-22-10-12-24(13-11-22)33-32(23-6-2-1-3-7-23)37-29-18-27-28(36-21-35-27)19-30(29)38-33;3-2(4,5)1(6)7;/h1-13,18-19,21,25H,14-17,20H2,(H,35,36)(H,39,42);(H,6,7);1H2

InChI key

CRRPFKCJZALCLQ-UHFFFAOYSA-N

詳細

Application

Aktは細胞増殖のシグナル伝達経路、アポトーシス、血管新生、および糖尿病における役割を担っています。Akt1およびAkt2の両キナーゼの阻害剤は、腫瘍細胞の特定のアポトーシス刺激への感化を可能にし、in vivoにおけるAktリン酸化を阻害します。Akt1キナーゼ活性および、造血細胞におけるin vivoでの細胞外シグナル因子による活性調節は、AKT1の活性化がキナーゼの細胞質から膜への細胞内転移に関与していることを示唆しています。

Biochem/physiol Actions

Akt1/2キナ-ゼインヒビタ-であり、アイソザイム選択性があります。in vitroのキナ-ゼアッセイにおいて、Akt1/2キナ-ゼインヒビタ-のAkt1, Akt2, Akt3に対する IC₅₀ 値は、それぞれ 58 nM, 210 nM, 2.12 mMです。阻害効果はプレクストリンホモロジ-(PH)ドメイン依存性であると考えられており、このAkt1/2キナ-ゼインヒビタ-は、PHドメインをもたないAkt類に対する効果はなく、その他近縁のAGCファミリ-キナ-ゼ, PKA, PKCやSGKでも 50μMに達します。

Akt1/2キナ-ゼインヒビタ-です。アイソザイム選択的であり、Akt1に優先的に作用します。

Features and Benefits

この化合物は、Merck & Co., Inc.（ニュージャージー州ケニルワース）が開発しました。製薬会社が開発したその他の化合物と承認医薬品/医薬品候補のリストをご覧になるには、こちらをクリックしてください。

本化合物は、キナーゼおよびホスファターゼ生物学研究用製品として提供しています。他のキナーゼおよびホスファターゼ生物学研究用製品を閲覧するには、ここをクリックしてください。他の研究領域用の生理活性低分子に関する詳細については、sigma.com/discover-bsmをご覧ください。

類似品目との比較

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1 of 1

当該品目	124018	124030	124029
Sigma-Aldrich A6730 Akt1/2キナーゼインヒビター	Sigma-Aldrich 124018 Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2	Sigma-Aldrich 124030 Akt Inhibitor XIII, Isozyme-Selective, Akti2-1/2	Sigma-Aldrich 124029 Akt Inhibitor XII, Isozyme-Selective, Akti-2
form powder	form solid	form solid	form solid
assay ≥98% (HPLC)	assay ≥95% (HPLC)	assay ≥97% (mixture of regioisomers, HPLC)	assay ≥97% (mixture of regioisomers, HPLC)
Quality Level 100	Quality Level 200	Quality Level 100	Quality Level 100
storage temp. 2-8°C	storage temp. 2-8°C	storage temp. 2-8°C	storage temp. 2-8°C
solubility DMSO: ≥10 mg/mL	solubility DMSO: 5 mg/mL	solubility DMSO: 25 mg/mL, water: 50 mg/mL	solubility DMSO: 25 mg/mL, water: 50 mg/mL
originator Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S.	originator -	originator -	originator -

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

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