K2144

Ko143 水和物

≥98% (HPLC), powder, BCRP inhibitor

• 別名: (3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-オクタヒドロ-9-メトキシ-6-(2-メチルプロピル)-1,4-ジオキソピラジノ[1',2':1,6]ピリド[3,4-b]インドール-3-プロパン酸1,1-ジメチルエチルエステル 水和物, Ko-143 水和物
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₆H₃₅N₃O₅ · xH₂O
• CAS番号: 461054-93-3
• 分子量: 469.57 (anhydrous basis)
• MDL番号: MFCD19053160
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329817134
• NACRES: NA.77

特性

• product name: Ko143 水和物, ≥98% (HPLC)
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 形状: powder
• 色: white to off-white
• 溶解性: DMSO: >10 mg/mL
• オーガナイザー: GlaxoSmithKline
• 保管温度: room temp
• SMILES記法: O.COc1ccc2c3C[C@@H]4N([C@@H](CC(C)C)c3[nH]c2c1)C(=O)[C@H](CCC(=O)OC(C)(C)C)NC4=O
• InChI: 1S/C26H35N3O5.H2O/c1-14(2)11-20-23-17(16-8-7-15(33-6)12-19(16)27-23)13-21-24(31)28-18(25(32)29(20)21)9-10-22(30)34-26(3,4)5;/h7-8,12,14,18,20-21,27H,9-11,13H2,1-6H3,(H,28,31);1H2/t18-,20-,21-;/m0./s1
• InChI Key: ZXXZDXPNJJZRDC-PSLBYKFTSA-N

詳細

アプリケーション

Ko143水和物は、以下の用途に使用されています。

• 腫瘍微小環境における、ATP結合カセット・サブファミリーGメンバー2（ABCG2）、ヒト胚腎臓（HEK）-C1、およびHEK-ABCG2の役割の決定
• スフィア形成アッセイのための、ABCG2の阻害
• 腎臓における多剤耐性タンパク質（MRP）の機能をモニターするための、カルセイン-AM放出の阻害
• 細胞生存率アッセイ

生物化学的／生理学的作用

Ko143は、BCRPの典型的な基質であるミトキサントロンを使用した場合、MCF7細胞中のBCRPやBCRPを過剰発現するMCF7/MX100細胞株のBCRP機能を阻害するインヒビターのポジティブコントロールとして用いられています。ABCG2輸送体/BCRP(乳癌耐性タンパク質)は、多くの薬物や環境有害物質を廃棄する重要な役割を果たしています。Ko143は、P-gpやMRP-1輸送体に比べて200倍を越える選択性を示します。細胞内の薬物蓄積量を増加させ、BCRPを介した多剤耐性を改善します。トポテカンやABZSOの輸送を濃度依存的に阻害します。Ko143は、フミトレモルギンC、GF120918といったその他既知のBCRP阻害剤よりも特異的な阻害剤であることが報告されています。

Ko143は、乳癌耐性タンパク質（BCRP）の作用に関して、BCRPの原型基質であるミトキサントロンを用いる際の陽性対照阻害剤として使用されています。ABCG2トランスポーターであるBCRPは、多くの薬剤および環境毒素の体内動態において重要な役割を果たしています。Ko143は、P-gpトランスポーターおよびMRP-1トランスポーターの>200倍の感度を示し、したがって、フミトレモルジンCやGF120918などの、他の既知のBCRP阻害剤よりも高い特異性を示します。細胞内の薬剤蓄積を増加させ、BCRP媒介多剤耐性を回復します。 濃度依存的にトポテカンおよびABZSOの輸送を遮断します。

特徴および利点

この化合物は、ADME毒性研究に主眼を置いた製品です。ここをクリックしてくださいさらに多くのADME毒性研究向けの製品をご覧になれます。他の研究分野用の生理活性小分子についてさらに詳しくお知りになりたいときはsigma.com/discover-bsmをクリックしてください。

本化合物は、グラクソ・スミスクラインによって開発されました。製薬会社が開発したその他の化合物と承認医薬品／医薬品候補のリストをご覧になるには、ここをクリックしてください。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS07
• シグナルワード: Warning
• 危険有害性情報: H315,H319,H335
• 注意書き: P261 - P264 - P271 - P280 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338
• 危険有害性の分類: Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
• ターゲットの組織: Respiratory system
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable