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Merck

10874515001

Roche

ベスタチン

95% (HPLC), crystalline powder, suitable for protein purification

別名:

ベスタチン 塩酸塩, N-[(2S,3R)-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチリル]-L-ロイシン 塩酸塩

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C16H24N2O4 · HCl
CAS番号:
分子量:
344.83
Beilstein:
4628066
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352204
PubChem Substance ID:

詳細

[(2S,3R)-3-Amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoyl]-L-leucine hydrochloride

アッセイ

95% (HPLC)

形状

crystalline powder

包装

pkg of 10 mg

メーカー/製品名

Roche

保管条件

protect from light

テクニック

protein purification: suitable

mp

195-205 °C

溶解性

water: soluble 25 g/L
alcohol: soluble 5 g/L

λmax

255-260 nm at 1 N in hydrochloric acid

輸送温度

wet ice

保管温度

2-8°C

SMILES記法

O=C(N[C@@H](CC(C)C)C(O)=O)[C@@H](O)[C@H](N)CC1=CC=CC=C1.Cl[H]

InChI

1S/C16H24N2O4.ClH/c1-10(2)8-13(16(21)22)18-15(20)14(19)12(17)9-11-6-4-3-5-7-11;/h3-7,10,12-14,19H,8-9,17H2,1-2H3,(H,18,20)(H,21,22);1H/t12-,13+,14+;/m1./s1

InChI Key

XGDFITZJGKUSDK-UDYGKFQRSA-N

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アプリケーション

Bestatin has been used as a protease inhibitor for the purification of his-tagged Tau protein.

生物化学的/生理学的作用

アミノペプチダーゼに対して選択的なメタロプロテアーゼ阻害剤。ベスタチンは、ロイシンアミノペプチダーゼ、アミノペプチダーゼBおよびトリアミノペプチダーゼの競合的かつ特異的な阻害剤です。これは60 nMでアミノペプチダーゼB(基質としてアルギニン-β-ナフチルアミドを使用)および20 nMでロイシンアミノペプチダーゼ(基質としてロイシン-β-ナフチルアミド)を阻害します。これはアミノペプチダーゼA、トリプシン、キモトリプシン、エラスターゼ、パパイン、ペプシンまたはサーモリシンの阻害を示しませんでした。これは内因性オピオイドペプチドを分解から保護するので、新規鎮痛薬として有望です。
Bestatin exhibits anti-angiogenic property and inhibits new blood vessel formation at the early stage of tumor growth and in the metastatic sites.

調製ノート

Working concentration: 40 μg/ml (130 μM)
Working solution: Recommended solvents are 1 M HCl, methanol or 0.15 M NaCl.
Soluble to 20 mg/ml in 1 M HCl, 5 mg/ml in methanol, and 1 mg/ml in 0.15 M NaCl. Do not store in HCl.
For best results, use a stock solution of 2–5 mg/ml in methanol.
Storage conditions (working solution): -15 to -25 °C
Avoid repeated freezing!

再構成

Soluble to 20 mg/ml in 1 M HCl, 5 mg/ml in methanol, and 1 mg/ml in 0.15 M NaCl. Do not store in HCl. Roche recommends preparing a stock solution of 2 to 5 mg/ml in methanol.
Solutions are stable for 6 months when stored in aliquots at -15 to -25 °C.

保管および安定性

Store at 2 to 8 °C. (Store dry!)

その他情報

For life science research only. Not for use in diagnostic procedures.

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 1

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


試験成績書(COA)

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Aozuka Y, et al.
Cancer letters, 216(1), 35-42 (2004)
G Mathé
Biomedicine & pharmacotherapy = Biomedecine & pharmacotherapie, 45(2-3), 49-54 (1991-01-01)
Bestatin, the dipeptide N-((2S, 3R)-3-amino-2-hydroxy-4-phenyl butanyl) L-leucine is a leucine aminopeptidase and aminopeptidase-B inhibitor. It exerts a direct stimulating effect on lymphocytes (and monocytes) via its fixation on cell surface leucine-aminopeptidase, and an indirect effect on monocytes (and lymphocytes) via
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Zheng-Zhao Liu et al.
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