Ugrás a tartalomra
Merck
Összes fotó(1)

Fontos dokumentumok

View All Documentation

SML3049

Sigma-Aldrich

AMG PERK 44

≥98% (HPLC)

Szinonimák:

4-(2-Amino-4-methyl-3-(2-methylquinolin-6-yl)benzoyl)-1-methyl-2,5-diphenyl-1H-pyrazol-3(2H)-one hydrochloride, 4-[2-Amino-4-methyl-3-(2-methyl-6-quinolinyl)benzoyl]-1,2-dihydro-1-methyl-2,5-diphenyl-3H-pyrazol-3-one hydrochloride, AMG′44, AMG44, Compound 44, PERK inhibitor 44, PERK-IN-1

Bejelentkezésa Szervezeti és Szerződéses árazás megtekintéséhez
Összes fotó(1)

About This Item

Tapasztalati képlet (Hill-képlet):
C34H28N4O2 · xHCl
CAS-szám:
1644664-21-0
Molekulatömeg:
524.61 (free base basis)
UNSPSC kód:
12352200
NACRES:
NA.77

Minőségi szint

100

Teszt

≥98% (HPLC)

Forma

powder

szín

white to beige

oldhatóság

DMSO: 2 mg/mL, clear

tárolási hőmérséklet

−20°C

SMILES string

O=C1N(N(C(C2=CC=CC=C2)=C1C(C3=CC=C(C(C4=CC=C5N=C(C=CC5=C4)C)=C3N)C)=O)C)C6=CC=CC=C6.[xHCl]

Biokémiai/fiziológiai hatások

AMG PERK 44 (AMG44) is an orally active (F = 46% (mouse) & 55% (rat) post 2.5 mg/kg po.), active site-targeing, potent and highly selective PERK (EIF2AK3) inhibitor (IC50 = 6 nM; GCN2 IC50 = 7.3 μM, b-Raf IC50 >1 μM, <65% inhibition at 1 μM against 387 kinases). AMG44 inhibits cellular PERK autophosphorylation (pT980 IC50 = 84 nM; HT1080 T-REx-PERK-FLAG transfectants) and ER stress-induced bulk protein synthesis (IC50 = 400 nM; U2OS), as well as PERK pT980 in HT1080 Matrigel plug implant in mice in vivo (ED50 = 3 mg/kg & ED90 = 60 mg/kg 4 hr post po.).

Tárolási osztály kódja

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Lobbanási pont (F)

Not applicable

Lobbanási pont (C)

Not applicable

Válasszon a legfrissebb verziók közül:

Analitikai tanúsítványok (COA)

Lot/Batch Number
0000391919
0000391919
0000236887
0000234756
0000186213

Nem találja a megfelelő verziót?

Ha egy adott verzióra van szüksége, a tétel- vagy cikkszám alapján rákereshet egy adott tanúsítványra.

COA keresése

Már rendelkezik ezzel a termékkel?

Az Ön által nemrégiben megvásárolt termékekre vonatkozó dokumentumokat a Dokumentumtárban találja.

Dokumentumtár megtekintése

Adrian L Smith et al.
Journal of medicinal chemistry, 58(3), 1426-1441 (2015-01-15)
The structure-based design and optimization of a novel series of selective PERK inhibitors are described resulting in the identification of 44 as a potent, highly selective, and orally active tool compound suitable for PERK pathway biology exploration both in vitro
Natalia M Peñaranda-Fajardo et al.
Cell death & disease, 10(10), 690-690 (2019-09-20)
Patients with aggressive brain tumors, named glioblastoma multiforme (GBM), have a poor prognoses. Here we explored if the ER stress/unfolded protein response (UPR) is involved in the pathophysiology of GBM and may provide novel therapeutic targets. Immunohistochemical analyses of a
Manar G Helal et al.
Life sciences, 239, 117017-117017 (2019-11-05)
Saxagliptin (Saxa), a dipeptidyl dipeptidase-4 (DPP-4) inhibitor, is widely used for the treatment of type 2 diabetes mellitus. It has been documented to have immunomodulatory and anti-inflammatory actions. Our objective was to delineate the protective effect and the underlying mechanism
Diego Rojas-Rivera et al.
Cell death and differentiation, 24(6), 1100-1110 (2017-04-30)
Accumulation of unfolded proteins in the endoplasmic reticulum (ER) causes a state of cellular stress known as ER stress. The cells respond to ER stress by activating the unfolded protein response (UPR), a signaling network emerging from the ER-anchored receptors
Mohamed Mahameed et al.
Cell death & disease, 10(4), 300-300 (2019-04-02)
IRE1, PERK, and ATF6 are the three transducers of the mammalian canonical unfolded protein response (UPR). GSK2606414 is a potent inhibitor of PERK, while KIRA6 inhibits the kinase activity of IRE1. Both molecules are frequently used to probe the biological
View All Related Papers

Tudóscsoportunk valamennyi kutatási területen rendelkezik tapasztalattal, beleértve az élettudományt, az anyagtudományt, a kémiai szintézist, a kromatográfiát, az analitikát és még sok más területet.

Lépjen kapcsolatba a szaktanácsadással